Классы лекарств (продолжение)

Галоперидол (галдол, алоперидин)

Производное бутирофенона.

Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность — 50-70%. 90% связывается с белками крови. Максимальная концентрация в крови при приеме внутрь через 2-6 ч, при в/м введении — через 10-60 мин. Кон­центрация держится высоко до 3 суток. Проникает через ГЭБ. Мало изме­ няется в организме. Т / ₂ = 21 ч, ночью — дольше.

Выделение из организма замедленное.

Фармакодинамика: имеет мощный антипсихотический эффект и мощное стимулирующее влияние, в основном на моторную сферу.

Показания:

1)  галлюцинаторно-бредовой синдром;

2)    вербальный галлюциноз;

3)    синдром Кандинского-Клерамбо;

4)   психопатоподобное поведение разного генеза (шизофрения, эпилепсия, олигофрения);

5)    ананкастный и фобический синдромы;

6)  тики, заикание, гиперкинезы (малые дозы).

Дозы: при остром психозе более эффективно в/в введение, для дошколь­ников — 5 мг/сут, для школьников и подростков — 10-20 мг/сут. Препа­рат требует постепенного наращивания доз и медленного снижения.

Форма выпуска: табл. по 1,5 мг, 5 мг; 0,5% раствор в ампулах по 1 мл; 0,2% раствор во флаконах для приема внутрь (10 капель содержат 1 мг).

Побочные эффекты:

1)   тахикардия, тошнота, рвота в первые 30 мин после инъекции;

2)   острые и пароксизмальные экстрапирамидные расстройства, гипер- и дискинезии в дистальных отделах кончностей;

3)   обострение глаукомы, токсикодермии.

Противопоказания:

1)   нарушения сердечной проводимости;

2)   заболевания почек с нарушением функции.

Взаимодействия:

1)   потенцирует ингибиторы ЦНС;

2)   хорошо сочетается с антипаркинсоническими средствами.

Триседил (трифлуперидол)

Производное бутирофенона. Фармакокинетика: как у галоперидола.

Фармакодинамика: в 4 раза сильнее галоперидола.

Сочетает в себе антипсихотические эффекты галоперидола и мажептила. Тропен к маниакальному возбуждению.

Показания как у галоперидола, особенно при хронизированном система­ тизированном бреде, эпилептическом и олигофренном психозах.

У дошкольников не используется. У школьников и подростков — в дозе до 10 мг/сут.

Форма выпуска: табл. по 0,5 мг. Побочные эффекты:

1)   экстрапирамидные нарушения;

2)   паркинсонизм (акинето-гипертонический синдром). Противопоказания: органические заболевания ЦНС.

Взаимодействие: потенцирует действие барбитуратов и хлоралгидрата, яв­ляется антагонистом амфетаминов.

Дроперидол (дролептан)

Производное бутирофенона. Фармакокинетика: как у галоперидола.

По психотропному эффекту сходен с галоперидолом. Обладает быстрым эффектом — через 5-15 мин после парентерального введения, но действие кратковременное — 3-4 ч.

Применяется как средство скорой помощи при психотическом психомо­торном возбуждении. В/м введение 1 раз в сутки 0,3 мл 0,25% раствора на 1 год жизни ребенка.

Нашел применение в хирургии и анестезиологии. Побочные эффекты:

1)   угнетение дыхания и снижение АД;

2)   усиливает действие миорелаксантов.

Противопоказания:

1)   экстрапирамидные нарушения;

2) применение гипотензивных средств.

Препараты  пролонгированного действия

ОРАП (пимозид) — оральный антипсихотик

Производное дифенилбутилпиперидина. Предназначен для поддерживающей терапии.

Действует в течение 22-24 ч, максимальный эффект через 8 ч после вве­дения.

Показания:

1)  дефицитарная симптоматика — активизирует, «социализирует»;

2)   тики, гиперкинезы — эффективность больше, чем у галоперидола. Не оказывает сомнолентного эффекта. Не имеет экстрапирамидных побочных явлений.

Дозы: для школьников и подростков — 2-6 мг/сут, однократный прием утром.

Форма выпуска: табл. по 1 мг, 4 мг.

Пенфлюридол (лонгоперидол)

Эффект сохраняется 5-7 дней за счет медленного метаболизма. Показания: поддерживающая терапия при вялой и малопроградиентной шизофрении. Максимальный эффект в первые 3 дня приема. Доза: подросткам 20-40 мг/нед.

ИМАП (флушпирилен) — интрамускулярный антипсихотик

По спектру действия приближается к галоперидолу (сочетание антипси­хотического и стимулирующего действия).

Эффект — в течение недели. Можно комбинировать с нейролептиками седативного действия.

Показания: как у галоперидола.

Побочные явления: экстрапирамидная симптоматика с первых дней, тре­бует корректоров.

Дозы: подросткам — 3-6 мг (1-3 мл)/нед. При длительном примене­нии каждые 3 недели делать 5-7-дневный перерыв.

Противопоказания:

1)   экстрапирамидные нарушения;

2)   депрессия.

классы лекарств (продолжение) — предыдущая | следующая — классы лекарств (продолжение)
Содержание. Э.Г.Эйдмиллер. Детская психиатрия