Классы лекарств (продолжение)

Апо-флуразепам

Производное бензодиазепина.

Имеет сильное снотворное действие, умеренное — анксиолитическое. Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ, Т ¹ / ₂ метаболитов = 47-100 ч.

Показания: нарушения сна (засыпания, пробуждения).

Доза перед засыпанием — до 30 мг, применять не дольше 7-10 дней. Форма выпуска: капе, по 15 мг, 30 мг.

Побочные эффекты:

1)  нарушения памяти, внимания; депрессия, тревожность, усталость, атак­сия, слабость, головная боль;

2)   сердцебиение, жжение в области сердца;

3)   диспептические расстройства;

4)     дизурия.

Противопоказания:

1)  возраст до 18 лет;

2)   парадоксальная реакция на алкоголь и седативные препараты;

3)   приступы апноэ во сне;

4)   повышенная чувствительность;

5)   хроническая алкоголизация;

6)   депрессия;

7) болезни печени, почек.

Усиливает действие алкоголя, антигистаминных, психотропных средств.

Калмепам (лексорган, нормок, бромазепам)

Из группы бензодиазепинов.

Фармакокинетика: всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация через 1-4 ч. С белками крови связывается 70%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

T 1/₂ = 7,9-19,J ч. 70% выводится с мочой. Показания:

1) невротические и психопатические расстройства с тревогой, напряже­нием;

2)   мышечный спазм;

3)   психосоматические расстройства;

4)    подготовка к хирургическим мероприятиям. Дозировка: 5-10 мг/сут, до 18 мг/сут. Форма выпуска: табл. по 1,5 мг, 3 мг.

Побочные явления:

1)  утомляемость, сонливость, мышечная слабость, замедление психической деятельности, иногда — возбуждение, галлюцинации;

2)   сухость во рту;

3)    редко — нарушения функции почек, изменения в крови.

Противопоказания:

1)   миастения;

2)   лекарственная и алкогольная зависимость;

3)   повышенная чувствительность.

Относительные:

1)  эпилепсия;

2)   прием антидепрессантов;

3)   болезни печени, почек, дыхательной системы;

4)   беременность, лактация.

Лекарственное взаимодействие: усиливает действие опиатов, анальгети­ков, снотворных, наркотических средств, этанола.

Хлордиазепоксид (элениум, хлозепид, либриум, хлозепид)

Бензодиазепин.

Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ, в крови появляется уже через 15 мин. Непрочно связывается с белками плазмы. Проникает сквозь ГЭБ и плацентарный барьер. Т ‘ / ₂ ⁼ 40-50 ч.

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — оксазепама. Инактивируется в печени, выводится мочой, желчью, калом.

Фармакодинамика:

1)   снотворный эффект (3 дня);

2)   нормализация сна;

3)  исчезновение тревоги, напряжения, агрессивности, навязчивых мыслей;

4)    миорелаксирующее действие;

5) вегетостабилизирующее действие.

Показания:

1)  невротические и неврозоподобные расстройства с раздражительностью, напряжением, страхом, навязчивостями;

2)  гиперкинезы разной этиологии.

Дозировка от 5-10 мг до 30-50 мг/сут. Форма выпуска: табл. по 5 мг, 10 мг, 25 мг.

Побочные явления: сонливость, легкое головокружение, неуверенная по­ ходка, атаксия, кожный зуд, тошнота, запоры, нарушения менструального цикла, снижение полового влечения.

Противопоказания: острые заболевания печени, почек; миастения, беремен­ность; работа, требующая напряжения, реакции.

Взаимодействие с другими препаратами: ингибиторы МАО, стрихнин и коразол являются антагонистами бензодиазепинов; усиливают действие ал­коголя, снотворных, противосудорожных, болеутоляющих.

Нельзя совмещать прием с производными фенотиазина.

Феназепам (бензодиазепин)

Фармакология как у элениума.

Синтезирован в СССР. Самый сильный из синтезированных бензодиа­ зепинов.

Эффекты:

1)   седативный;

2)   противотревожный (сильнее многих нейролептиков);

3)   снотворный;

4)    вегетостабилизирующий;

5)   противосу дорожный.

Показания:

1)   тревожно-депрессивный синдром;

2)   аффективно-бредовой синдром;

3)   деперсонализационный синдром;

4)   эпилепсия (абсансы, психомоторные приступы, миоклонические при­ступы, височная эпилепсия);

5)   вегетативные приступы;

6)   тревога невротического уровня;

7)   психосоматическая патология.

Дозировка: от 0,5 мг до 1,5 мг 1-3 раза в сутки Форма выпуска: табл. по 0,5 мг, 1 мг, 2,5 мг. Побочные эффекты незначительные.

Взаимодействие с другими препаратами как у элениума.

Нитразепам (эуноктин, радедорм)

Производное бензодиазепина.

Фармакокинетика: как у других бензодиазепинов. Эффекты:

1) снотворный;

2)    противосудорожный;

3)    миорелаксирующий;

4)   обезболивающий.

Показания:

1)   расстройства сна при неврозах и неврозоподобных расстройствах;

2)   эпилепсия с ночными приступами.

Дозировка: детям 3-6 лет — 10-30 мг, 6-11 лет — 30-45 мг, старше 12 лет — 60 мг в 3 приема.

Противопоказания и взаимодействие те же.

Седуксен (валиум, диазепам, реланиум, сибазон)

Фармакокинетика: при приеме внутрь всасывается около 75%. Макси­ мальный уровень в крови — через 1-1,5 ч. 98% связывается с белками кро­ ви. В печени метаболизируется 98-99%. Главные метаболиты — активнодей-ствующие. Выделяются с мочой, калом. Т’/ ₂ ⁼ 24-72 ч, у новорожденных — 31 ч, у грудных детей — 8-14 ч, при болезнях печени — удлиняется до 36-96 ч.

Фармакодинамика:

1)  общее успокаивающее действие;

2)   антифобическое действие;

3)   противотревожное действие;

4)    противосудорожное;

5)   вегетостабилизирующее действие.

Показания:

1)  беспокойство, страх, расстройства сна;

2)   адаптация к незнакомым условиям;

3)   вегетососудистая дистония;

4)   вегетативные пароксизмы;

5)   навязчивые фобии, неврозоподобная шизофрения;

6)  эпилепсия;

7)   эпилептический статус.

Дозировка: детям до 6 лет — 7,5 мг/сут, детям 6-14 лет — 10-15 мг/сут в три приема (при лечении эпилепсии).

Форма выпуска: табл. по 5 мг, 0,5% раствор в ампулах по 2 мл. Побочные эффекты: обычные для бензодиазепинов.

Лекарственное взаимодействие: усиливает действие анальгетиков, снот­ворных. Снижает эффективность антикоагулянтов. Усиливает действие пре­паратов с мышечно-расслабляющим эффектом, трициклических антидеп­рессантов.

классы лекарств (продолжение) — предыдущая | следующая — классы лекарств (продолжение)
Содержание. Э.Г.Эйдмиллер. Детская психиатрия