Классы лекарств (продолжение)

Лепонекс (клозапин, азалептин)

Трициклическое производное дибензодиазепина.

Блокирует допаминовые рецепторы в ЦНС, оказывает периферическое и центральное холиноблокирующее действие.

Имеет антипсихотический, седативный, антигистаминный и антисеротониновый эффекты. Не вызывает экстрапирамидных расстройств и общего уг­нетения.

Фармакокинетика: всасывается при приеме внутрь до 90-95% независи­мо от приема пищи. Биодоступность — 50-60%. Максимальная концентра­ ция при приеме внутрь — через 2 ч. С белками крови связывается 95%. Пол­ ностью метаболизируется в печени. Т / ₂ ⁼ 6-26 ч (в среднем 12 ч), поэтому назначается 2 раза в сутки. Выделяется 50% с мочой и 30% с калом в виде метаболитов.

Показания:

1) при шизофрении — мишень-синдромы: галлюцинации, бред, тревога, агрессивность, то есть аффективно-бредовой, аффективно-кататонический, гебефрнно-кататонический, полиморфный синдромы; действие — обрывающее; 2) нарушения поведения у детей и подростов с агрессивностью, психомо­торной возбудимостью при олигофрении, психопатии, психопатоподобном синдроме.

Дозы с 25 мг до 400-600 мг с постепнным увеличением и последующим снижением.

Форма выпуска: табл. по 25 мг.

Побочные явления: риск возникновения при суточной дозе более 450 мг.

1)   агранулоцитоз (в первые 18 нед), эозинофилия;

2)   сонливость, усталость, головокружение, редко — акатизия, тремор;

3)   сухость во рту, гипертермия, повышенное слюноотделение;

4)   тахикардия, гипотония (ортостатическая), аритмия;

5)   тошнота, рвота, запоры, задержка мочеиспускания;

6)   ожирение, кожные реакции;

7)   судорожный синдром.

Противопоказания:

1)     агранулоцитоз;

2)   алкогольный и токсический психоз;

3)   коматозные состояния;

4)   тяжелые заболевания печени, почек, сердца;

5)   судорожный синдром.

Назначается в тех случаях, когда нет эффекта от лечения классическими нейролептиками (из-за опасности агранулоза).

Обязателен клинический анализ крови.

Нельзя назначать с препаратами, которые тоже вызывают гранулоцитопению, в частности с нейролептиками-депо.

Контроль крови 1-2 раза в месяц. Относительные противопоказания:

1)   аденома простаты;

2)     глаукома;

3)   заболевания печени, почек, сердца;

4)    лактация.

Лекарственные взаимодействия: потенцирует этанол, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики, антигистаминные средства, производные бенза-диазепина (гипотензия, остановка дыхания, коллапс), гипотензивные средства, подавляющие дыхание.

Зипрекса (оланзапин)

Препарат бензодиазепинового ряда.

Блокирует серотониновые, допаминовые и альфа-адренорецепторы, Н^гистаминовые адренорецепторы. Оказывает антипсихотическое, анксиолитическое, седативное действие.

Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ, пик концентрации при приеме внутрь через 5-8 ч. TV₂ У ^ЛИЦ Д° 65 лет — 29-30 ч, старше 65 лет — 49-55 ч.

Метаболизируется в печени. Выводится почками. Показания:

мишень-синдромы: аффективно-бредовой, галлюцинаторно-бредовой при шизофрении (враждебность, подозрительность, эмоциональный и социальный аутизм).

Дозировка индивидуальная, начиная с 10 мг/сут и постепенно увеличи­ вая.

Форма выпуска: табл. по 5 мг, 10 мг. Побочные явления:

1)   редко — экстрапирамидные расстройства, акатизия;

2)    редко — поздние акатизии;

3)   редко — повышение аппетита, запоры, тошнота;

4)   редко — ортостатическая гипотензия, периферические отеки;

5) часто — увеличение массы тела, увеличение уровня пролактина в плазме;

6) редко — гинекомастия, галакторея.

Противопоказания:

1)   повышенная чувствительность;

2)   аденома простаты;

3)   судорожный синдром;

4)     глаукома;

5)   поражения печени, почек;

6)   беременность, лактация.

Лекарственные взаимодействия: усиливает действие этанола и других ней-ротропных препаратов, ослабляет эффект леводопы. Активированный уголь уменьшает абсорбцию зипрекса из ЖКТ.

Карбидин (дикарбин)

Производное индола.

Обладает антипсихотическим, антидепрессивным и адренолитическим дей­ ствием.

Психотропный эффект — быстро возникающий стимулирующий и мед­ ленно развивающийся антипсихотический.

Фармакокинетика не исследована.

Мишень-синдром: депрессивно-параноидный при шизофрении, алкоголь­ ный психоз.

Назначается после еды от 12,5 мг, постепенно до 75-150 мг/сут —• 400-600 мг/сут. У подростков максимальная суточная доза 75-100 мг в 3 при­ ема.

Форма выпуска: табл. по 25 мг.

Побочные явления: скованность, тремор рук, гиперкинезы. Противопоказания:

1)   выраженные нарушения функции печени;

2)   отравление опиоидными анальгетиками.

Лекарственные взаимодействия: усиливает действие опиоидных аналь­ гетиков, анестетиков.

Рисполепт(рисперидон)

Производное бензизоксазола.

Антагонист серотонинергических, D-дофаминергических, альфа-адренергических рецепторов, не оказывает действия на холинергические рецепторы.

Имеет антипсихотический эффект (бред, галлюцинации, автоматизмы), анксиолитический (уменьшает страх, агрессивность).

Фармакокинетика: всасывается полностью в ЖКТ. Пик концентрации — через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы 88%, частично метаболизируется с образованием активного метаболита. Устойчивый уровень — в течение 1 дня, метаболита — 4-5 дней. Через неделю выводится 70% с мочой, 14% — с калом. Т’/ ₂ ⁼ 3 ч, активного метаболита — 24 ч.

Показания: продуктивная симптоматика и негативная симптоматика при шизофрении и других психозах.

Дозировка — 2-16 мг/сут в 1-2 приема.

Форма выпуска: табл. по 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг.

классы лекарств (продолжение) — предыдущая | следующая — классы лекарств (продолжение)
Содержание. Э.Г.Эйдмиллер. Детская психиатрия