Классы лекарств (продолжение)

Нефазодон (серзон)

По химической структуре близок к тразодону.

ТУ₂ = 2-4 ч. Показания те же.

Хорошо переносится, не вызывает приапизма.

Возможно появление сухости во рту, тошноты, запоров, головокружения. Назначается 2-3 раза в день 400-600 мг/сут.

Бефуралин (бициклический бензилпиперазин)

Слабо блокирует реаптейк норадреналина и серотонина, имеет активи­рующее действие на центральные норадренергические нейроны. Не имеет холинолитических и антигистаминных свойств.

Тимоаналептик со стимулирующим эффектом. Показания: депрессии с заторможенностью.

Улучшение — на 1-й неделе. Суточные дозы — 100-300 мг. Побочные эффекты незначительные.

Вилоксазин (вивалан, вицилан, эмовит)

Моноциклическое производное морфолина.

Тормозит реаптейк моноаминов, активирует норадренергическую систе­му, имеет дофаминергическую активность. Не имеет холинометических и ан­ тигистаминных свойств. Тимоаналептические и стимулирующие свойства при­ ближаются к мелипрамину.

Показания:

1)  типичная меланхолическая депрессия;

2)   апатоадинамическая и астеноанергическая симптоматика. Может усиливать тревожную и психотическую симптоматику.

Стимулирующий эффект выявляется в первые дни. Т’/ ₂ = 3,5-11ч, назначается 3 раза в сутки. Терапевтическая доза — 150-300 мг/сут.

Побочные действия: напоминают таковые у мелипрамина, но выражены меньше. Увеличивает содержание в плазме крови карбамазепина.

Венфалаксин (эффексор)

Производное фенетиламина, структурно новый препарат. Блокирует ре­аптейк норадреналина и серотонина.

Т’/ ₂ ⁼ 5 ч, поэтому назначается 2-3 раза в сутки. Только 30% связывает­ ся с белками крови. Концентрация в крови достигается на 3-й день. Обла­ дает тимоаналептическим и слабым седативным действием. По эффективно­ сти не уступает классическим АД. Является антидепрессантом быстрого дей­ствия (на 1-й неделе приема). Показан при эндогенной депрессии.

Терапевтическая доза: 75-375 мг/сут.

Побочные эффекты меньше, чем у трициклических.

Кловаксамин

Близок по химической структуре к флувоксамину. Блокирует реаптейк серотонина и норадреналина.

По тимоаналептическому, седативному, анксиолитическому эффекту близок к амитриптилину.

Показан при ажитированной депрессии. Т’/ ₂ — 9,5 ч. Суточная доза — 100-300 мг. Побочные явления как у флувоксамина.

Медифонсамин (кледиаль, гердаксил)

Моноциклическое производное дифеноксиэтиламина. Блокирует реаптейк норадрналина и дофамина.

Не имеет холинометических свойств.

Обладает тимоаналептическим и анксиолитическим эффектом. Показания: тревожные депрессии различной этиологии. Терапевтическая доза — 100-300 мг/сут.

Побочные эффекты незначительные.

Мидалципран (милнаципран, иксел)

Моноциклическое производное карбоксамида. Блокирует реаптейк норадреналина и серотонина. Не имеет холинолитических свойств.

Антидепрессант широкого спектра: тимоаналептическое, анксиолитическое, в меньшей степени — стимулирующее действие.

Показания: различные по клинике и нозологии депрессии. Терапевтическая доза — 100-400 мг/сут.

Хорошо переносится больными.

Томоксетин

Моноциклическое производное бензепропанамина Блокирует реаптейк норадреналина.

Не имеет холинолитических свойств.

Обладает тимоаналептическими и стимулирующими свойствами. Эффект — к концу 1-й недели.

Показания: депрессия с заторможенностью. Т1/ ₂ =19 ч.

Терапевтическая доза — 20-90 мг/сут.

Побочные эффекты встречаются редко (на больших дозах — симптомы гиперстимуляции).

Ролипрам

Моноциклическое производное пирролидона.

Стимулирует норадренергическую систему и действует на опиатные рецеп­торы.

По тимоаналептическим свойствам близок к мелипрамину или амитриптилину.

Показания: типичная эндогенная депрессия.

Цефедрин

Моноциклическое производное эфедрина, оригинальный отечественный пре­парат.

По фармакологическим свойствам близок к «классической триаде» три-циклических АД.

Имеет слабую холиномиметическую активность.

Сочетает умеренный тимоаналептический и отчетливый стимулирующий эффекты. «Малый» антидепрессант.

Показания: неглубокие депрессии с апатическим радикалом и затормо­женностью.

Терапевтическая доза — с 75-100 мг/сут до 400-600 мг/сут. Эффект — на 2-3-й неделе.

Психостимулирующее действие — на 3-4-й день приема.

Побочные явления нечастые — сухость во рту, запоры, бессонница, ажи­тация.

Противопоказания: печеночная и почечная недостаточность, сердечная не­ достаточность.

Серотонинергические  антидепрессанты

Флуоксетин (прозак, фонтекс, продеп, портал, профлузак, фрамекс)

Моноциклическое производное фенилпропиламина.

Селективный ингибитор реаптейка серотонина. Не имеет холинолитичес-ких, адренолитических и антигистаминных свойств. Не вызывает гипотен­зивного эффекта и нарушений сердечного ритма.

Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ, биодоступность 70%, 90% связывается с белками плазмы крови. Пик концентрации при приеме per os — через 6-8 ч. Терапевтическая концентрация достигается через несколько не­дель приема.

Т ¹ / ₂ ⁼ 60-70 ч, а его активного метаболита 200-300 ч, что необходимо учи­тывать при переходе на терапию ингибиторами МАО — перерыв до 5 не­дель.

Возможна кумуляция препарата при длительном применении. Частично выводится почками, метаболизируется в печени. Эффекты: тимоаналептический, стимулирующий Мишень-синдромы:

1)  обсессивно-фобическая симптоматика;

2)   соматизированная депрессия;

3)   неглубокая эндогенная депрессия с заторможенностью;

4)   нарушения, связанные с дефицитом серотонина;

5)   нервная булимия.

Является типичным антидепрессантом, действие которого первично обра­щено к витально измененному аффекту. Может вызывать инверсию фазы, усиление ажитации, бессонницу.

Широко назначается в США.

Прием 1 раз в сутки или 1 раз в 2-3 дня в дозе 20-40 мг утром с при­емом пищи.

Терапевтический эффект — к концу 1-й недели, в полной мере — на 3-4-й неделе. Эффективен при нервной булимии.

классы лекарств (продолжение) — предыдущая | следующая — классы лекарств (продолжение)
Содержание. Э.Г.Эйдмиллер. Детская психиатрия