Классы лекарств (продолжение)

Оксилидин (бензоклидин)

Оригинальный отечественный препарат. Блокирует ретикулярную формацию мозга.

Обладает седативным, гипотензивным, адренолитическим и ганглиобло-кирующим действием. Является тимоаналептиком с сильным анксиолитичес­ким и снотворным действием.

Показания:

1)  тревожно-депрессивный синдром при расстройствах мозгового крово­обращения и органической неполноценности;

2)   плохая переносимость других АД.

Дозы — 300-500 мг/сут.

Буспирон (буспар)

Преобладают анксиолитические свойства, то есть транквилизатор. Мишень — синдром: недифференцированная тревога разного генеза. Дозы — 20-30 мг/сут — 60 мг/сут.

Хорошо переносится.

Иногда — головокружение, тошнота, гастралгии, дисфории. Нельзя сочетать с ингибиторами МАО (повышает АД). Увеличивает уровень галоперидола в крови.

Комбинированные препараты

Амиксид

Состав: амитриптилин 25 мг, хлордиазепоксид 10 мг. Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ. Т ‘ / ₂ = 20 ч (амитрип­тилин) и 10 ч (транквилизатор).

Метаболизируется в печени. 94% связывается с белками плазмы крови. Показания: тревожная депрессия различного генеза.

Суточная доза — 1-6 таблеток.

Побочные эффекты и противопоказания — как у трициклических АД.

Нейролептики

Нейролептики занимают центральное место в клинической психофарма­кологии как основное средство активной терапии. Открытие нейролептиков и их эффектов при психических расстройствах произошло в 1946-1954 гг., когда были синтезированы аминазин и резерпин.

Было установлено, что существуют химические соединения различной структуры, но имеющие сходное терапевтическое действие и вызывающие одинаковые побочные эффекты.

Выяснили, что средства, получившие название «психотропных», имеют определенные эффекты, оказываемые ими на здоровых людей.

Нейролептики («антипсихотические средства», «большие транквилизато­ры», «нейролептические средства») — это лекарственные средства, оказыва­ющие тормозящее влияние на функции центральной нервной системы, не вызывая при этом нарушения сознания, интеллектуальных расстройств и способные устранять симптомы психозов.

Существуют различные принципы классификаций нейролептиков.

Группировка препаратов по структурному родству, предопределяющему сходство фармакологического действия

Производные фенотиазина:

— алифатические производные фенотиазина аминазин, тизерцин, пропазин, дипразин;

— пиперидиновые производные фенотиазина сонапакс, неулептин, мепазин, пипортил;

— пиперазиновые производные фенотиазина трифтазин, метеразин, этаперазин, лиоген, френолон, мажептил.

Производные тиоксантена (тиоксантены): хлорпротиксен, сординол, тиотиксен, клопиксол, флюанксол.

Производные бутирофенона (бутирофеноны): галоперидол, триседил, метилперидол, бензперидол, дроперидол.

Производные индола: карбидин.

Производные бензодиазепина: лепонекс, зипрекса.

Производные бензамида: барнетил, просульпин, эглонил, тиапридал. Оригинальные нейролептики: зотепин, рисполепт.

Пролонгированные препараты: пимозид, пенфлюридол, флушпирилен, модитендепо.

Алколоиды раувольфии.

Психические эффекты психотропных препаратов представлены в табл. 25. По нарастанию силы общего антипсихотического воздействия нейролеп­тики схематически можно выстроить в следующую последовательность (для детского и подросткового возраста): неулептил, пропазин, тизерцин, сонопакс, хлорпротиксен, аминазин, френолон, эглонил, этаперизин, метеразин, трифта­зин, лепонекс, галоперидол, триседил, пипортил, мажептил.

По нарастанию выраженности успокаивающего, седативного эффекта при беспокойстве и возбуждении препараты образуют следующий ряд: сонопакс, хлорпротиксен, неулептил, пропазин, лепонекс, аминазин, тизерцин.

По нарастанию противотревожного действия: сонапакс, хлорпротиксен, эглонил (седуксен, феназепам — из группы «малых» транквилизаторов), лепонекс.

По нарастанию активирующего, психостимулирующего эффекта: сона­пакс, карбидин, этаперазин, френолон, трифтазин, эглонил, метеразин, галоперидол, триседил, пипортил, мажептил.

Механизм действия нейролептиков

Психические расстройства возникают в результате нарушения нейромедиаторных процессов в ЦНС. В качестве медиаторов передачи нервных им­пульсов в синапсах выступают серотонин, норадреналин, ацетилхолин, дофа­мин и т. д.

Психотропные средства оказывают воздействие в тех же структурах мозга, что и медиаторы, способствуя их накоплению или разрушению. Механизмы действия нейролептиков многоплановы и разносторонни и не до конца вы­яснены. В их комплексном воздействии на нейромедиаторные системы моз­га важное место занимают:

1) блокирующее действие на 0₂-рецепторы, а таким образом — на син­тез и высвобождение дофамина, с чем связаны антипсихотическое действие и экстрапирамидные расстройства;

2)   нейролептикам свойственно адренолитическое и связанное с этим ги­потензивное действие;

3)   холинолитические эффекты;

4)   антигистаминное действие.

У разных нейролептиков в зависимости от их химической структуры на­личие и соотношение этих эффектов выражены в различной степени.

Побочные действия нейролептиков

Очень тесно связаны с терапевтическими эффектами и выражены по-раз­ному в зависимости от химической структуры препарата. Здесь мы рассмат­риваем эффекты группы антипсихотических средств в целом, индивидуаль­ные особенности препарата рассматриваются ниже.

Соматические побочные действия

1. Нейролептики, как указано выше, блокируют дофаминергические ре­цепторы в мезолимбическои системе, экстрапирамидной системе, гипоталаму­се, вызывая экстрапирамидные и нейроэндокринные изменения (гинекомас­тию, галакторею, аменорею, увеличение массы тела).

2. В связи с наличием холинолитического эффекта нейролептики вызы­вают нарушения аккомодации, сухость во рту, запоры.

классы лекарств (продолжение) — предыдущая | следующая — классы лекарств (продолжение)
Содержание. Э.Г.Эйдмиллер. Детская психиатрия