Классы лекарств (продолжение)

3. За счет наличия адренолитического действия, при употреблении ней­ролептиков возможна гипотензия.

4. Агранулоцитоз является следствием прямого токсического действия на костный мозг, встречается в ранней фазе лечения и сопровождается лихо­радкой.

5. Токсическая кардиомиопатия проявляется в поздней стадии лечения.

6. При нарушении кровообращения предпочтительнее назначение бутирофенонов (галоперидол), так как адренолитические эффекты больше вы­ражены у алифатических фенотиазинов и производных пиперидина.

7. Фенотиазины могут угнетать дыхание — у больных с хроническими обструктивными заболеваниями органов дыхания безопаснее использование бутирофенонов и оригинальных препаратов.

8. Нейролептики могут нарушать терморегуляцию (галоперидол у де­тей при передозировке вызывает гипотермию), повышается масса тела (уси­ление аппетита и снижение двигательной активности), гинекомастия, амено­рея. Аминазин снижает секрецию гормона роста.

9. При длительном употреблении нейролептиков в крови возможен аг­ранулоцитоз.

10. Возможно поражение клеток печени (алифатические фенотиазиды и тиоксантены).

11. Снижение моторики и секреции ЖКТ (запоры, адинамические непро­ходимости).

12. Затруднение мочеиспускания, задержка мочи, недержание мочи — по­бочный эффект нейролептиков, особенно у детей.

13. Кожные реакции на прием нейролептиков: эксфолиативный дерма­тит, многоформная эритема, фоточувствительность — на фенотиазины, пио­дермия — на лепонекс, токсикодермия — на галоперидол.

14. Обострение или ухудшение узкоугольной глаукомы — серьезное ос­ложнение при назначении нейролептиков; наличие этого заболевания у па­циентов или в семейном анамнезе — противопоказания для назначения ней­ролептиков.

15. Длительное применение фенобарбитала индуцирует печеночные фер­менты, что приводит к снижению уровня нейролептиков в крови.

Неврологические побочные действия

Встречаются чаще соматических и психических.

Препараты, вызывающие побочные неврологические симптомы, встречаю­щиеся у детей и подростков, можно классифицировать следующим образом.

1-я группа — препараты, вызывающие резко или умеренно выраженные полиморфные неврологические побочные действия почти у всех больных — мажептил, пипортил, триседил, галоперидол, трифтазин, метеразин.

2-я группа — препараты, вызывающие разнообразные, умеренно выра­женные неврологические побочные реакции у 50% пациентов: эглонил (внут­римышечное введение), неулептил, этаперазин.

3-я группа — препараты, вызывающие побочные неврологические дей­ствия редко (аминазин, тизерцин, френолон, хлорпротиксен, сонапакс, кар-бидин, пропазин) или не вызывающие побочных неврологических проявле­ний: лепонекс, эглонил.

Неврологические побочные действия сводятся к 4 синдромам:

1) ранние дискинезии;

2)   паркинсонизм;

3)    акатизия;

4)   поздние дискинезии.

Паркинсонизм и поздние дискинезии характерны для более старшего возраста.

На протяжении 1-2 недель с момента назначения нейролептика могут проявляться непроизвольные, периодически повторяющиеся кратковременные сокращения мышц лица, насильственные глотательные движения, перемеще­ния языка в полости рта, синдром кривошеи (голова непроизвольно повора­чивается в сторону или приводится к плечу).

Нередко наблюдаются гиперкинезы в форме тремора, атетоидных дви­жений, баллизма (размашистые движения руками), окулогирные кризы — насильственное стойкое уклонение взора (чаще вверх). Иногда вначале по­являются боли (как результат мышечной гипертонии), «стягивания» или пре­обладает скованность, замедленность движений, скудость мимики, изменения осанки и походки.

Помимо ранних дискинезии, типичным побочным эффектом нейролепти­ков является акатизия — неусидчивость, стремление постоянно менять поло­жение тела, таксикинезия (непреодолимая потребность в движении), акайрия (назойливость), которые часто усиливаются к вечеру, нарушают ночной сон, камуфлируя истинную клиническую картину.

Феномен акатизии состоит из 2 компонентов: объективного состояния моторного беспокойства и субъективного стремления к движению. Беспокой­ство не имеет определенной локализации и может быть подавлено на несколь­ко мгновений волевым усилием.

Отличительной чертой акатизии, хоть и реже выявляемой клинически, и тем труднее, чем меньше возраст, является ее субъективный компонент, то есть внутреннее состояние беспокойства, чувства дискомфорта, напряжения, непри­ятные ощущения («тянет вверх», «скручивает»), которые могут сопровождать­ся дисфорией, тревогой.

В ряде исследований указывается, что нейролептическая акатизия при­водит к общему ухудшению клинического состояния больных, например, ши­зофрении. Единственным надежным и радикальным средством лечения ака­тизии является снижение дозы нейролептика или его полная отмена.

Приводим еще одну классификацию нейролептиков, в которой учитыва­ются терапевтические и побочные эффекты этих лекарств (табл. 26).

Барнетил (сультоприд, топрал)

Нейролептик бензамидного ряда.

Обладает антипсихотическим и седативным действием. Не имеет антидепрессивного действия.

Фармакокинетика: не кумулируется в тканях, распределяется равномерно в течение 2 ч. Свободно проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Незначительно метаболизируется, до 90% выводится с мочой, 10% — с ка­лом. Т ‘ / ₂ ⁼ 3~5 ч. Равновесная концентрация с первого дня лечения. При приеме внутрь достигается максимальная концентрация через 2 ч, при в/м введении — через 25 мин.

Показания:

1)   состояния возбуждения и агрессивности, острое маниакальное состоя­ние, хронический алкоголизм;

2)   острые и хронические психозы с тревогой, манией, бредом, галлюцина­циями.

Для купирования возбуждения — 0,4-0,8 г/сут в/м. Форма выпуска: табл. 400 мг, амп. 100 мг.

Побочные действия:

1)  заторможенность, сонливость, ранние дискинезии шейной и плечевой мускулатуры;

2)   поздние дискинезии;

3)   злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, бледность, вегетативные расстройства);

4)   ортостатическая гипотония, брадикардия, аритмия;

5) аменорея, гинекомастия, ожирение, импотенция, фригидность.

классы лекарств (продолжение) — предыдущая | следующая — классы лекарств (продолжение)
Содержание. Э.Г.Эйдмиллер. Детская психиатрия