Показан при тревожных и ажитированных депрессиях с агрипническими расстройствами. Не вызывает психомоторной активации и обострения продуктивной симптоматики. Эффективен при депрессиях средней тяжести, реактивных и невротических депрессивных переживаниях. Эффект наступает на 10-14-й день приема. Оказывает хороший эффект при агрипнических расстройствах различного генеза, так как не угнетает парадоксальную фазу сна (физиологическое гипнотическое воздействие).
Форма выпуска: табл. по 25 мг, ампулы. Среднесуточная доза — 150-300 мг.
Побочные эффекты и осложнения такие же, как у других трициклических (холинолитические, адренергические, но в большей степени выражены седативные). Возможны экстрапирамидные расстройства (как у тизерцина).
Противопоказания те же.
Потенцирует действие алкоголя, барбитуратов, нейролептиков и других влияющих на ЦНС средств.
Азафен (пипофезин) — оригинальный отечественный препарат. Относится к «малым» антидепрессантам. Его действие складывается из умеренного тимоаналептического и седативного эффектов. Холинолитическая активность отсутствует. Имеет отчетливое антисеротониновое действие и слабый противорезерпиновый эффект.
Мишень-синдромы:
1) астенодепрессивный — без глубоких психотических нарушений различной этиологии (соматогенной, сосудистой и др.);
2) симптоматическая депрессия при алкоголизме;
3) нарушения сна при амбулаторной депрессии;
4) астения как побочный эффект нейролептиков.
Форма выпуска: табл. по 25 мг.
Терапевтическая суточная доза составляет 150-200 мг в три приема, можно назначать на ночь.
Хорошо переносится и редко дает побочные эффекты, исчезающие при снижении дозы. Не обладает кардиотоксическим и холинолитическим действием, поэтому широко применяется у соматических больных.
Сочетается с нейролептиками, транквилизаторами, другими АД, кроме ингибиторов МАО.
Нортриптилин (авентил, памелор, нортрилен, аллегрон, примокс, психостил и др.)
По химической структуре — деметилированный амитриптилин, который является его активным метаболитом.
Нортриптилин сильнее амитриптилина блокирует реаптейк норадреналина, нежели серотонина, но имеет меньшую холинолитическую и адренолитическую активность. Имеет умеренное тимоаналептическое и стимулирующее действие (по последнему уступает мелипрамину).
Показания:
1) неглубокие депрессии с заторможенностью разного генеза, в том числе эндогенные;
2) ипохондрический синдром.
Стимулирующий эффект (появляется на 1-й неделе) опережает тимоаналептический (появляется на 2-й неделе). Возможна инверсия фазы.
Форма выпуска: табл. по 25 мг. Средняя терапевтическая суточная доза — 75-150 мг.
Т ‘ / 2 = 36-39 ч, поэтому назначается 1 раз в сутки.
Не эффективен в низких и высоких дозах, то есть имеет четкое «терапевтическое окно» 50-150 мг.
Побочные эффекты те же, но слабее.
Противопоказания аналогичны таковым у всех трициклических антидепрессантов.
Дозопрамин (дезметилимипрамин, пертофран, петилил, сертофрен, норпрамин)
Является одним из самых активных метаболитов имипрамина (мелипрамина). Наиболее сильно из всех блокирует реаптейк норадреналина. Умеренно блокирует мускариновые и адренорецепторы.
Спектр действия:
1) умеренный тимоаналептический эффект;
2) выраженный стимулирующий эффект.
Показания:
1) заторможенные апатоанергические эндогенные депрессии средней тяжести;
2) апатоадинамический и астенический синдромы различного генеза. Эффект наступает через 3-4 нед приема, но сначала активирующий, а затем тимоаналептический эффект, что требует тщательного наблюдения за пациентами с суицидальными мыслями.
Может усиливать тревогу, бессонницу, обострять продуктивную симптоматику.
Т ‘ / 2 = 21 ч, поэтому назначается 1-2 раза в сутки, в первую половину дня. Средняя суточная терапевтическая доза — 150-200 мг, реже до 400 мг.
Побочные явления как у всех трициклических антидепрессантов, но выражены слабее, чем у трех основных, поэтому широко используется у соматических и пожилых больных.
Противопоказания те же.
Доксепин (квитаксон, адапин, доксал и др.)
Производное дибензоксепина. Блокирует реаптейк норадреналина. Сильное воздействие на гистаминовые, мускариновые, адренергические рецепторы, умеренное — на серотониновые рецепторы. По спектру действия похож на герфонал:
1) умеренное тимоаналептическое действие;
2) выраженное седативное и анксиолитическое действие. «Антидепрессантседатик», показан при тревожных депрессиях разной этиологии (эндогенной и др.). Имеет хороший эффект при тревожных состояниях другого генеза, в том числе при алкоголизме и токсиконаркоманиях.
Ряд литературных источников указывают, что препарат обладает сосудорасширяющим, миорелаксирующим, антиалгическим и противосудорожными эффектами.
Единственный из трициклических антидепрессантов в дозе до 150 мг мо жет сочетаться с гипотензивными препаратами гуанетидинового ряда (изо-барин и т. д.). Малотоксичен. Быстро всасывается. Т ‘ / 2 = 17 ч> суточная доза — 75-150 мг.
Противопоказания те же.
Препараты, не получившие широкого распространения (трициклические антидепрессанты)
Нокситриптилин (are дал, дибензоксил, ногедал)
Антидепрессант широкого спектра действия:
1) тимоаналептическое;
2) стимулирующее;
3) седативное (в меньшей степени). Эффективен при разных формах депрессии.
Показания: депрессии невротического уровня, реактивные и маскированные. Терапевтическая доза — 50-150 мг/сут. Максимальный эффект на 3-й неделе. Развитие седативного и стимулирующего эффектов не зависит от доз. Побочные эффекты: типичные для трициклических антидепрессантов, но редкие и выражены слабее.
классы лекарств (продолжение) — предыдущая | следующая — классы лекарств (продолжение)
Содержание. Э.Г.Эйдмиллер. Детская психиатрия
