Тетриндол
Новый оригинальный препарат.
Тетрациклический АД, близкий по всем параметрам к пиразидолу.
Не дает побочных эффектов МАО, не имеет холинолитических свойств. Превышает пиразидол по силе стимулирующего эффекта.
Показания:
1) нетяжелые депрессии с заторможенностью, апатоабулией, астенией;
2) дистимия;
3) циклотимия;
4) ипохондрические и обсессивно-фобические явления;
5) соматизированная депрессия;
6) астенодепрессивный синдром при алкоголизме.
Дозировка: 25-50 мг/сут — 400 мг/сут.
Стимулирующий эффект — к концу 1-й недели, тимоаналептический — на 2-4-й неделе. Хорошо переносится.
При передозировке — диспептические расстройства, бессонница, ажитация. Противопоказания те же, что у пиразидола.
Моклобемид (аурорикс, монерикс)
Моноциклический бензамид.
Селективный обратимый блокатор МАО, не имеет холинолитических, гипотензивных и кардиотоксических свойств.
Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ, биодоступность до 85%. 50% связывается с белками крови. V/ = 1-2 ч, безопасен.
«Малый антидепрессант». Показания:
1) «атипичная» депрессия с обсессивно-фобической, ипохондрической симптоматикой;
2) соматизированная депрессия;
3) панические расстройства;
4) гиперактивный синдром у детей.
Дозировка до 300-600 мг/сут.
Побочные эффекты редки, противопоказания — как у всех АД.
Бефол
Оригинальный отечественный препарат. Производное бензамида.
Обратимый блокатор МАО типа А с избирательным действием на дезаминирование серотонина, то есть серотонинергический АД.
Не обладает холинолитическими, антигистаминными свойствами. Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ, Т 1 / 2 = 3-5 ч. Пик концентрации через 1 ч после приема внутрь.
«Малый антидепрессант». Показания:
1) соматогенные депрессии;
2) циклотимия;
3) адинамическая депрессия;
4) соматовегетативная депрессия;
5) анергическая депрессия.
Терапевтический эффект — на 5-6-й день. Дозировка — 100-500 мг/сут. Редко и мало побочных эффектов, поэтому показан детям, пожилым. При передозировке — диспептические расстройства, тремор, сердцебиение.
Брофаромин Бициклическое производное пиперидина.
Селективный обратимый ингибитор МАО, блокатор обратного захвата серотонина.
Эффективность приближается к классическим ингибиторам МАО. Показания:
1) эндогенная депрессия, резистентная к лечению трициклическими АД;
2) реакция паники;
3) фобии.
Т ‘ / 2 = 11 ч. Терапевтическая доза — 75-250 мг/сут.
Хорошо переносится. Побочные явления:
1) нарушения сна;
2) гипотензия;
3) усиливает действие симпатомиметиков.
Толоксатон (гуморил, юморил, перенум) Моноциклическое производное оксазолидинона. Близок по эффектам к моклобемиду.
Показания: неглубокая депрессия с заторможенностью. Терапевтические дозы — 600-1000 мг/сут.
Т’/ 2 = 0,5-2,5 ч, безопасен. Назначается 4-6 раз в сутки.
При передозировке — диспептическая симптоматика, гиперстимуляция, обострение продуктивной симптоматики, инверсия фаз сна, гипотензия, гепатит.
Противопоказания:
1) болезни печени и почек;
2) применение необратимых МАО.
Антидепрессанты с недостаточно известным механизмом действия
Ритансерин Бициклическое производное бензилгидриленпиперидина.
Оказывает центральное антисеротонинергическое действие.
Способствует высвобождению норадреналина, активирует дофаминерги-ческие нейроны.
Имеет тимоаналептический, анксиолитический и гипнотический эффек ты, оказывает легкое стимулирующее действие.
Показания:
1) депрессии различного генеза с апатоадинамическими и аллергическими проявлениями;
2) экстрапирамидная нейролептическая симптоматика;
3) дефицитарная симптоматика при шизофрении.
По действию близок к эглонилу. Средняя суточная доза 10 мг. Побочные явления незначительные.
Тианептин (коаксил, стаблон)
Трициклический АД.
Облегчает обратный захват серотонина, не влияя на норадренергическую и дофаминергическую системы.
Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ. 94% связывается с белками плазмы крови.
У2 = 2,5 ч (безопасен).
Выводится почками, но 8% — в неизмененном виде.
Оказывает тимоаналептический и анксиолитический эффекты без седации, то есть антидепрессант сбалансированного действия.
Слабее классической триады АД. Показания:
1) тревожно-депрессивные состояния соматогенного генеза у пожилых;
2) при алкоголизме в периоде абстиненции, при аффективных нарушениях. Дозировка: 25-50 мг/сут в 3-4 приема.
Хорошо переносится.
Побочные явления — как у всех трициклических АД. Противопоказания:
1) сочетание с ингибиторами МАО;
2) дети до 15 лет;
3) беременность, кормление грудью.
Минаприн (кантор)
Моноциклический препарат.
Облегчает серотонинергическую передачу близко к мелипрамину, стиму лирует дофаминергическую систему близко к амитриптилину.
Фармакокинетика: около 70% связывается с белками плазмы крови. Т’/ 2 = 1 _2 ч, а метаболитов — 2-20 ч. Выводится в виде метаболитов почками и желчью.
Обладает стимулирующим, слабым тимоаналептическим и антиастеничес ким эффектами.
Показания:
1) астеноанергический синдром при неглубоких депрессиях;
2) соматизированная и маскированная депрессии;
3) сексуальные нарушения;
4) нарушения сна.
Дозы: 100-300 мг/сут.
Побочные явления незначительные (гиперстимуляция). Противопоказания: пароксизмальные состояния.
Предшественники моноаминовых нейрогаедиаторов
Моноамины плохо проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому в качестве лекарственных средств используют те аминокислоты, которые являются их предшественниками.
Тирозин => Триптофан Дофа => норадреналин, 5-окситриптофан
Дофамин => адреналин, серотонин
Введение триптофана увеличивает концентрацию серотонина в мозге (у животных); введение тирозина существенно не влияет на концентрацию дофамина и норадреналина.
классы лекарств (продолжение) — предыдущая | следующая — классы лекарств (продолжение)
Содержание. Э.Г.Эйдмиллер. Детская психиатрия
