Классы лекарств (продолжение)

Тетриндол

Новый оригинальный препарат.

Тетрациклический АД, близкий по всем параметрам к пиразидолу.

Не дает побочных эффектов МАО, не имеет холинолитических свойств. Превышает пиразидол по силе стимулирующего эффекта.

Показания:

1)  нетяжелые депрессии с заторможенностью, апатоабулией, астенией;

2)   дистимия;

3)   циклотимия;

4)   ипохондрические и обсессивно-фобические явления;

5)   соматизированная депрессия;

6)   астенодепрессивный синдром при алкоголизме.

Дозировка: 25-50 мг/сут — 400 мг/сут.

Стимулирующий эффект — к концу 1-й недели, тимоаналептический — на 2-4-й неделе. Хорошо переносится.

При передозировке — диспептические расстройства, бессонница, ажитация. Противопоказания те же, что у пиразидола.

Моклобемид (аурорикс, монерикс)

Моноциклический бензамид.

Селективный обратимый блокатор МАО, не имеет холинолитических, ги­потензивных и кардиотоксических свойств.

Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ, биодоступность до 85%. 50% связывается с белками крови. V/ = 1-2 ч, безопасен.

«Малый антидепрессант». Показания:

1)  «атипичная» депрессия с обсессивно-фобической, ипохондрической сим­птоматикой;

2)   соматизированная депрессия;

3)   панические расстройства;

4)   гиперактивный синдром у детей.

Дозировка до 300-600 мг/сут.

Побочные эффекты редки, противопоказания — как у всех АД.

Бефол

Оригинальный отечественный препарат. Производное бензамида.

Обратимый блокатор МАО типа А с избирательным действием на дезаминирование серотонина, то есть серотонинергический АД.

Не обладает холинолитическими, антигистаминными свойствами. Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ, Т ¹ / ₂ ⁼ 3-5 ч. Пик кон­центрации через 1 ч после приема внутрь.

«Малый антидепрессант». Показания:

1)   соматогенные депрессии;

2)   циклотимия;

3)   адинамическая депрессия;

4)    соматовегетативная депрессия;

5)   анергическая депрессия.

Терапевтический эффект — на 5-6-й день. Дозировка — 100-500 мг/сут. Редко и мало побочных эффектов, поэтому показан детям, пожилым. При передозировке — диспептические расстройства, тремор, сердцебиение.

Брофаромин Бициклическое производное пиперидина.

Селективный обратимый ингибитор МАО, блокатор обратного захвата серотонина.

Эффективность приближается к классическим ингибиторам МАО. Показания:

1)   эндогенная депрессия, резистентная к лечению трициклическими АД;

2)   реакция паники;

3)   фобии.

Т  ‘ / ₂ = 11 ч. Терапевтическая доза — 75-250 мг/сут.

Хорошо переносится. Побочные явления:

1) нарушения сна;

2)   гипотензия;

3)   усиливает действие симпатомиметиков.

Толоксатон (гуморил, юморил, перенум) Моноциклическое производное оксазолидинона. Близок по эффектам к моклобемиду.

Показания: неглубокая депрессия с заторможенностью. Терапевтические дозы — 600-1000 мг/сут.

Т’/ ₂ ⁼ 0,5-2,5 ч, безопасен. Назначается 4-6 раз в сутки.

При передозировке — диспептическая симптоматика, гиперстимуляция, обострение продуктивной симптоматики, инверсия фаз сна, гипотензия, ге­патит.

Противопоказания:

1)   болезни печени и почек;

2)    применение необратимых МАО.

Антидепрессанты с недостаточно известным механизмом действия

Ритансерин Бициклическое производное бензилгидриленпиперидина.

Оказывает центральное антисеротонинергическое действие.

Способствует высвобождению норадреналина, активирует дофаминерги-ческие нейроны.

Имеет тимоаналептический, анксиолитический и гипнотический эффек­ ты, оказывает легкое стимулирующее действие.

Показания:

1) депрессии различного генеза с апатоадинамическими и аллергически­ми проявлениями;

2)   экстрапирамидная нейролептическая симптоматика;

3)   дефицитарная симптоматика при шизофрении.

По действию близок к эглонилу. Средняя суточная доза 10 мг. Побочные явления незначительные.

Тианептин (коаксил, стаблон)

Трициклический АД.

Облегчает обратный захват серотонина, не влияя на норадренергическую и дофаминергическую системы.

Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ. 94% связывается с белками плазмы крови.

У₂  = 2,5 ч (безопасен).

Выводится почками, но 8% — в неизмененном виде.

Оказывает тимоаналептический и анксиолитический эффекты без седации, то есть антидепрессант сбалансированного действия.

Слабее классической триады АД. Показания:

1) тревожно-депрессивные состояния соматогенного генеза у пожилых;

2)  при алкоголизме в периоде абстиненции, при аффективных нарушениях. Дозировка: 25-50 мг/сут в 3-4 приема.

Хорошо переносится.

Побочные явления — как у всех трициклических АД. Противопоказания:

1)  сочетание с ингибиторами МАО;

2)   дети до 15 лет;

3)   беременность, кормление грудью.

Минаприн (кантор)

Моноциклический препарат.

Облегчает серотонинергическую передачу близко к мелипрамину, стиму­ лирует дофаминергическую систему близко к амитриптилину.

Фармакокинетика: около 70% связывается с белками плазмы крови. Т’/ ₂ ⁼ 1 ^_2 ч, а метаболитов — 2-20 ч. Выводится в виде метаболитов почками и желчью.

Обладает стимулирующим, слабым тимоаналептическим и антиастеничес­ ким эффектами.

Показания:

1) астеноанергический синдром при неглубоких депрессиях;

2)   соматизированная и маскированная депрессии;

3)   сексуальные нарушения;

4)   нарушения сна.

Дозы: 100-300 мг/сут.

Побочные явления незначительные (гиперстимуляция). Противопоказания: пароксизмальные состояния.

Предшественники моноаминовых нейрогаедиаторов

Моноамины плохо проникают через гематоэнцефалический барьер, поэто­му в качестве лекарственных средств используют те аминокислоты, которые являются их предшественниками.

Тирозин => Триптофан Дофа => норадреналин, 5-окситриптофан

Дофамин => адреналин, серотонин

Введение триптофана увеличивает концентрацию серотонина в мозге (у животных); введение тирозина существенно не влияет на концентрацию дофамина и норадреналина.

классы лекарств (продолжение) — предыдущая | следующая — классы лекарств (продолжение)
Содержание. Э.Г.Эйдмиллер. Детская психиатрия