При больших дозах (80 мг/сут) возможны побочные явления:

1) диспептические расстройства;

2)   головная боль, головокружение;

3)   акатизия, тремор, бессонница;

4)    аллергические реакции и атропатии;

5)    анорексия, снижение веса;

6)   снижение Na в крови;

7)   нарушение половой функции.

Являясь ингибитором ряда ферментов печени, удлиняет Т ‘ / ₂ ряда ле­карств.

Повышает в крови содержание трициклических АД, нейролептиков (уси­ливается экстрапирамидная недостаточность), усиливает седативные эффек­ты транквилизаторов и барбитуратов.

Увеличивает уровень в крови финлепсина и вальпроата натрия. Не со­четается с ингибиторами МАО (удлинять перерыв между их назначениями).

Противопоказания: болезни печени, почек, беременность, лактация, эпи­лепсия.

Фемоксетин (малексил)

Моноциклическое производное фенилпиперидина. Блокирует реаптейк серотонина.

Является тимоаналептиком с седативным эффектом.

Т ‘ / ₂  = 22ч.

Показания: тревожная депрессия средней тяжести, мигренеподобные го­ ловные боли.

Терапевтическая доза — 200-600 мг/сут. Побочные эффекты — редки.

Флувоксамин (феварин, думирокс, мироксим и др.)

Моноциклическое производное аралкилкетона. Сильный ингибитор реаптейка серотонина. Не имеет холинолитического, антигистаминного и адренолитического действия. Не вызывает гипотензивного и кардиотоксического побочного действия.

Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ, 80% связывается с бел­ками крови. Биодоступность 90%. Т ‘ / ₂ = 19-22 ч. 90% дозы выводится поч­ками в неизмененном виде.

Эффекты:

1)   тимоаналептический;

2)   анксиолитический;

3)     вегетостабилизирующий.

Мишень-синдромы:

1)   соматизированные и маскированные депрессии;

2)   неглубокие эндогенные депрессии;

3)   обсессивно-фобический синдром;

4)   реакции паники и болевой синдром.

Терапевтическая концентрация достигается к концу 1-й недели приема. Клинический эффект — к концу 2-3-й недели. Терапевтическая суточная доза — от 100-200 мг до 300-400 мг. Назначается однократно, вечером.

Побочные эффекты:

1)   гепатотоксический;

2)   сухость во рту, запоры, анорексия, диспепсия;

3)  головная боль, нарушения аккомодации, тремор, слабость, вялость, сон­ ливость;

4) судорожный синдром.

Удлиняет период выведения трициклических АД. Потенцирует действие алкоголя.

Противопоказания:

1)  эпилепсия;

2)   болезни печени, почек;

3)    период лактации;

4)    у детей;

5)    одновременно с ингибиторами МАО.

Циталпрам (ципрамид, ципрамил, ципрам, серопрам)

Бициклическое производное изобензофурана. Тормозит нейрональный захват серотонина.

Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ. 80% связывается с бел­ками крови. Биодоступность 100%. Пик концентрации при приеме per os че­ рез 2-4 ч. Т ¹ / ₂ ⁼ 33 ч, поэтому назначается однократно.

Эффекты: тимоаналептический, стимулирующий.

Не вызывает холинолитических и кардиотоксических эффектов. Показания:

1)   циклотимия;

2)   дистимия;

3)   панические реакции;

4)   тревожный синдром;

5)   обсессивно-фобический синдром;

6)   атипичная депрессия с дисфорией;

7)   депрессия у пожилых.

Терапевтическая суточная доза — 20-60 мг. Побочные эффекты редки:

1)  диспептические расстройства;

2)   тремор, потливость, сонливость.

Успешно сочетается с другими психотропными. Нельзя сочетать с инги­ биторами МАО.

Потенцирует действие транквилизаторов, фенобарбитала.

Золофт (сертралин, люстрал)

Бициклическое производное нафтиламина.

Селективный ингибитор реаптейка серотонина. Не обладает холинолитическим, кардиотоксическими и седативными свойствами.

Фармакокинетика: биодоступность 44%, повышается при приеме во время еды. Связывание с белками крови — 98%. Активно метаболизируется в пече­ ни. Т’/ ₂ ⁼ 26 ч, поэтому назначается 1 раз в сутки. Выводится с мочой и калом.

Эффекты:

1)   тимоаналептический;

2)      стимулирующий.

Улучшение — к концу 1-й недели. Стабильный эффект — на 3-4-й не­ деле.

Показания:

1)   соматизированная и атипичная депрессия;

2)    обсессивно-фобические расстройства.

Терапевтическая доза — 50-200 мг/сут. Хорошо переносится больными. Побочные действия:

1)   диспептические расстройства;

2)   тремор, потливость;

3)     нарушения половой функции.

Противопоказания:

1)   беременность;

2)   болезни печени, почек;

3)     гиперчувствительность;

4)    совместно с ингибиторами МАО.

Пароксетин (паксил, дероксат, аропакс, сероксат)

Бициклическое производное пиперидина. Мощный блокатор реаптейка серотонина.

Обладает умеренным холинолитическим действием.

Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ, биодоступность 64%. Пик концентрации наступает через 6 ч. Терапевтическая концентрация — через 10 дней. Т’/ ₂ ⁼ 16-21 ч, применяется однократно в сутки. 95% препарата связывается с белками крови. Почками выводится 64%, 36% — с желчью. Метаболизируется печенью.

Профиль активности:

1)тимоаналептическая;

2)анксиолитическая;

3)   отчетливый стимулирующий эффект.

Показания:

1)   классическая эндогенная депрессия (тоскливая и заторможенная);

2)   при депрессиях, резистентных к трициклическим АД;

3)    болевой синдром (диабетическая нейропатия).

Не уступает по действию мелипрамину. Эффект — к концу 1-й недели приема. Хорошо переносится больными. Терапевтическая доза — 10—40— 60 мг/сут.

Побочные явления:

1)   диспептические расстройства;

2)    нарушения сна, потливость, нарушения аккомодации;

3)     увеличивает концентрацию трициклических АД.

Противопоказания:

1)    ингибиторы МАО;

2)   болезни печени, почек;

3)     сверхчувствительность;

4)   беременность, лактация.

классы лекарств (продолжение) — предыдущая | следующая — классы лекарств (продолжение)
Содержание. Э.Г.Эйдмиллер. Детская психиатрия