Галоперидол (галдол, алоперидин)
Производное бутирофенона.
Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность — 50-70%. 90% связывается с белками крови. Максимальная концентрация в крови при приеме внутрь через 2-6 ч, при в/м введении — через 10-60 мин. Концентрация держится высоко до 3 суток. Проникает через ГЭБ. Мало изме няется в организме. Т / 2 = 21 ч, ночью — дольше.
Выделение из организма замедленное.
Фармакодинамика: имеет мощный антипсихотический эффект и мощное стимулирующее влияние, в основном на моторную сферу.
Показания:
1) галлюцинаторно-бредовой синдром;
2) вербальный галлюциноз;
3) синдром Кандинского-Клерамбо;
4) психопатоподобное поведение разного генеза (шизофрения, эпилепсия, олигофрения);
5) ананкастный и фобический синдромы;
6) тики, заикание, гиперкинезы (малые дозы).
Дозы: при остром психозе более эффективно в/в введение, для дошкольников — 5 мг/сут, для школьников и подростков — 10-20 мг/сут. Препарат требует постепенного наращивания доз и медленного снижения.
Форма выпуска: табл. по 1,5 мг, 5 мг; 0,5% раствор в ампулах по 1 мл; 0,2% раствор во флаконах для приема внутрь (10 капель содержат 1 мг).
Побочные эффекты:
1) тахикардия, тошнота, рвота в первые 30 мин после инъекции;
2) острые и пароксизмальные экстрапирамидные расстройства, гипер- и дискинезии в дистальных отделах кончностей;
3) обострение глаукомы, токсикодермии.
Противопоказания:
1) нарушения сердечной проводимости;
2) заболевания почек с нарушением функции.
Взаимодействия:
1) потенцирует ингибиторы ЦНС;
2) хорошо сочетается с антипаркинсоническими средствами.
Триседил (трифлуперидол)
Производное бутирофенона. Фармакокинетика: как у галоперидола.
Фармакодинамика: в 4 раза сильнее галоперидола.
Сочетает в себе антипсихотические эффекты галоперидола и мажептила. Тропен к маниакальному возбуждению.
Показания как у галоперидола, особенно при хронизированном система тизированном бреде, эпилептическом и олигофренном психозах.
У дошкольников не используется. У школьников и подростков — в дозе до 10 мг/сут.
Форма выпуска: табл. по 0,5 мг. Побочные эффекты:
1) экстрапирамидные нарушения;
2) паркинсонизм (акинето-гипертонический синдром). Противопоказания: органические заболевания ЦНС.
Взаимодействие: потенцирует действие барбитуратов и хлоралгидрата, является антагонистом амфетаминов.
Дроперидол (дролептан)
Производное бутирофенона. Фармакокинетика: как у галоперидола.
По психотропному эффекту сходен с галоперидолом. Обладает быстрым эффектом — через 5-15 мин после парентерального введения, но действие кратковременное — 3-4 ч.
Применяется как средство скорой помощи при психотическом психомоторном возбуждении. В/м введение 1 раз в сутки 0,3 мл 0,25% раствора на 1 год жизни ребенка.
Нашел применение в хирургии и анестезиологии. Побочные эффекты:
1) угнетение дыхания и снижение АД;
2) усиливает действие миорелаксантов.
Противопоказания:
1) экстрапирамидные нарушения;
2) применение гипотензивных средств.
Препараты пролонгированного действия
ОРАП (пимозид) — оральный антипсихотик
Производное дифенилбутилпиперидина. Предназначен для поддерживающей терапии.
Действует в течение 22-24 ч, максимальный эффект через 8 ч после введения.
Показания:
1) дефицитарная симптоматика — активизирует, «социализирует»;
2) тики, гиперкинезы — эффективность больше, чем у галоперидола. Не оказывает сомнолентного эффекта. Не имеет экстрапирамидных побочных явлений.
Дозы: для школьников и подростков — 2-6 мг/сут, однократный прием утром.
Форма выпуска: табл. по 1 мг, 4 мг.
Пенфлюридол (лонгоперидол)
Эффект сохраняется 5-7 дней за счет медленного метаболизма. Показания: поддерживающая терапия при вялой и малопроградиентной шизофрении. Максимальный эффект в первые 3 дня приема. Доза: подросткам 20-40 мг/нед.
ИМАП (флушпирилен) — интрамускулярный антипсихотик
По спектру действия приближается к галоперидолу (сочетание антипсихотического и стимулирующего действия).
Эффект — в течение недели. Можно комбинировать с нейролептиками седативного действия.
Показания: как у галоперидола.
Побочные явления: экстрапирамидная симптоматика с первых дней, требует корректоров.
Дозы: подросткам — 3-6 мг (1-3 мл)/нед. При длительном применении каждые 3 недели делать 5-7-дневный перерыв.
Противопоказания:
1) экстрапирамидные нарушения;
2) депрессия.
классы лекарств (продолжение) — предыдущая | следующая — классы лекарств (продолжение)
Содержание. Э.Г.Эйдмиллер. Детская психиатрия
