Апо-флуразепам
Производное бензодиазепина.
Имеет сильное снотворное действие, умеренное — анксиолитическое. Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ, Т 1 / 2 метаболитов = 47-100 ч.
Показания: нарушения сна (засыпания, пробуждения).
Доза перед засыпанием — до 30 мг, применять не дольше 7-10 дней. Форма выпуска: капе, по 15 мг, 30 мг.
Побочные эффекты:
1) нарушения памяти, внимания; депрессия, тревожность, усталость, атаксия, слабость, головная боль;
2) сердцебиение, жжение в области сердца;
3) диспептические расстройства;
4) дизурия.
Противопоказания:
1) возраст до 18 лет;
2) парадоксальная реакция на алкоголь и седативные препараты;
3) приступы апноэ во сне;
4) повышенная чувствительность;
5) хроническая алкоголизация;
6) депрессия;
7) болезни печени, почек.
Усиливает действие алкоголя, антигистаминных, психотропных средств.
Калмепам (лексорган, нормок, бромазепам)
Из группы бензодиазепинов.
Фармакокинетика: всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация через 1-4 ч. С белками крови связывается 70%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
T 1/2 = 7,9-19,J ч. 70% выводится с мочой. Показания:
1) невротические и психопатические расстройства с тревогой, напряжением;
2) мышечный спазм;
3) психосоматические расстройства;
4) подготовка к хирургическим мероприятиям. Дозировка: 5-10 мг/сут, до 18 мг/сут. Форма выпуска: табл. по 1,5 мг, 3 мг.
Побочные явления:
1) утомляемость, сонливость, мышечная слабость, замедление психической деятельности, иногда — возбуждение, галлюцинации;
2) сухость во рту;
3) редко — нарушения функции почек, изменения в крови.
Противопоказания:
1) миастения;
2) лекарственная и алкогольная зависимость;
3) повышенная чувствительность.
Относительные:
1) эпилепсия;
2) прием антидепрессантов;
3) болезни печени, почек, дыхательной системы;
4) беременность, лактация.
Лекарственное взаимодействие: усиливает действие опиатов, анальгетиков, снотворных, наркотических средств, этанола.
Хлордиазепоксид (элениум, хлозепид, либриум, хлозепид)
Бензодиазепин.
Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ, в крови появляется уже через 15 мин. Непрочно связывается с белками плазмы. Проникает сквозь ГЭБ и плацентарный барьер. Т ‘ / 2 = 40-50 ч.
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — оксазепама. Инактивируется в печени, выводится мочой, желчью, калом.
Фармакодинамика:
1) снотворный эффект (3 дня);
2) нормализация сна;
3) исчезновение тревоги, напряжения, агрессивности, навязчивых мыслей;
4) миорелаксирующее действие;
5) вегетостабилизирующее действие.
Показания:
1) невротические и неврозоподобные расстройства с раздражительностью, напряжением, страхом, навязчивостями;
2) гиперкинезы разной этиологии.
Дозировка от 5-10 мг до 30-50 мг/сут. Форма выпуска: табл. по 5 мг, 10 мг, 25 мг.
Побочные явления: сонливость, легкое головокружение, неуверенная по ходка, атаксия, кожный зуд, тошнота, запоры, нарушения менструального цикла, снижение полового влечения.
Противопоказания: острые заболевания печени, почек; миастения, беременность; работа, требующая напряжения, реакции.
Взаимодействие с другими препаратами: ингибиторы МАО, стрихнин и коразол являются антагонистами бензодиазепинов; усиливают действие алкоголя, снотворных, противосудорожных, болеутоляющих.
Нельзя совмещать прием с производными фенотиазина.
Феназепам (бензодиазепин)
Фармакология как у элениума.
Синтезирован в СССР. Самый сильный из синтезированных бензодиа зепинов.
Эффекты:
1) седативный;
2) противотревожный (сильнее многих нейролептиков);
3) снотворный;
4) вегетостабилизирующий;
5) противосу дорожный.
Показания:
1) тревожно-депрессивный синдром;
2) аффективно-бредовой синдром;
3) деперсонализационный синдром;
4) эпилепсия (абсансы, психомоторные приступы, миоклонические приступы, височная эпилепсия);
5) вегетативные приступы;
6) тревога невротического уровня;
7) психосоматическая патология.
Дозировка: от 0,5 мг до 1,5 мг 1-3 раза в сутки Форма выпуска: табл. по 0,5 мг, 1 мг, 2,5 мг. Побочные эффекты незначительные.
Взаимодействие с другими препаратами как у элениума.
Нитразепам (эуноктин, радедорм)
Производное бензодиазепина.
Фармакокинетика: как у других бензодиазепинов. Эффекты:
1) снотворный;
2) противосудорожный;
3) миорелаксирующий;
4) обезболивающий.
Показания:
1) расстройства сна при неврозах и неврозоподобных расстройствах;
2) эпилепсия с ночными приступами.
Дозировка: детям 3-6 лет — 10-30 мг, 6-11 лет — 30-45 мг, старше 12 лет — 60 мг в 3 приема.
Противопоказания и взаимодействие те же.
Седуксен (валиум, диазепам, реланиум, сибазон)
Фармакокинетика: при приеме внутрь всасывается около 75%. Макси мальный уровень в крови — через 1-1,5 ч. 98% связывается с белками кро ви. В печени метаболизируется 98-99%. Главные метаболиты — активнодей-ствующие. Выделяются с мочой, калом. Т’/ 2 = 24-72 ч, у новорожденных — 31 ч, у грудных детей — 8-14 ч, при болезнях печени — удлиняется до 36-96 ч.
Фармакодинамика:
1) общее успокаивающее действие;
2) антифобическое действие;
3) противотревожное действие;
4) противосудорожное;
5) вегетостабилизирующее действие.
Показания:
1) беспокойство, страх, расстройства сна;
2) адаптация к незнакомым условиям;
3) вегетососудистая дистония;
4) вегетативные пароксизмы;
5) навязчивые фобии, неврозоподобная шизофрения;
6) эпилепсия;
7) эпилептический статус.
Дозировка: детям до 6 лет — 7,5 мг/сут, детям 6-14 лет — 10-15 мг/сут в три приема (при лечении эпилепсии).
Форма выпуска: табл. по 5 мг, 0,5% раствор в ампулах по 2 мл. Побочные эффекты: обычные для бензодиазепинов.
Лекарственное взаимодействие: усиливает действие анальгетиков, снотворных. Снижает эффективность антикоагулянтов. Усиливает действие препаратов с мышечно-расслабляющим эффектом, трициклических антидепрессантов.
классы лекарств (продолжение) — предыдущая | следующая — классы лекарств (продолжение)
Содержание. Э.Г.Эйдмиллер. Детская психиатрия
