Классы лекарств (продолжение)

Ларгактил (аминазин, хлорпромазин)

Производное фенотиазина.

Оказывает общее антипсихотическое действие, купируя психомоторное возбуждение, имеет седативный и противорвотный эффект, антихолинерги­ческое и симпатиколитическое влияние.

Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ, связывается с белками крови 98%. Биодоступность при внутримышечном введении 50%. Проника­ет через ГЭБ (в ЦНС концентрация больше, чем в плазме крови) и через пла­центарный барьер. Т ‘ / ₂ ⁼ 15~30 ч, до 100 ч. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием более 160 метаболитов. В сутки выводится не более 20% принятой дозы, следы обнаруживаются через 12 мес после отмены. Седативный эффект — через 15 мин после внутримышечного введения, через 2 ч при приеме per os.

Фармакодинамика:

1)   купирует психомоторное возбуждение, галлюцинации и бред;

2)   противорвотное;

3)   снижает температуру тела, тонус скелетных мышц и артериальное дав­ление;

4)   антигистаминное;

5)   противоабстинентное;

6)   потенцирует барбитураты;

7)   депрессогенное.

Дозы: 25-150 мг/сут.

Форма выпуска: драже по 25 мг, 50 мг, 100 мг; 2,5% раствор в ампулах по 1 мл.

Побочные эффекты:

1) седация, ранние дискинезии, экстрапирамидный синдром, поздние дискинезии;

2)   ортостатическая гипотензия;

3)   сухость во рту, запоры, задержка мочеиспускания;

4)   импотенция, аменорея, ожирение;

5)   дерматит, лейкопения, желтуха.

Противопоказания:

1)    глаукома;

2)   аденома простаты;

3)   повышенная чувствительность;

4)   болезни печени, почек, сердца;

5) паркинсонизм;

6)  эпилепсия;

7)   сахарный диабет.

Лекарственное взаимодействие: усиливает действие опиатов, противокашлевых, морфина, антигистаминных, барбитуратов, транквилизаторов, этанола. Леводопа подавляет действие аминазина.

Усиливает действие гипотензивных средств.

Усиление побочных холинолитических свойств с антидепрессантами, ат­ропином, антипаркинсоническими средствами.

Тизерцин (левомепромазин)

Нейролептик фенотиазинового ряда.

Фармакокинетика: максимальная концентрация при приеме внутрь че­ рез 1-3 ч, в/м — через 30-90 мин. T ^f / ₂ ⁼ 15-78 ч. Выводится с мочой и калом.

Имеет антипсихотическое, седативное и незначительное антидепрессивное действие.

Купирует психомоторное возбуждение.

Обладает противорвотным, антигистаминным, анальгезирующим и силь­ным гипотензивным действием.

Показания:

1)  психомоторное возбуждение различной этиологии (мания при МДП, галлюцинаторный и параноидный синдромы, делирий, психомоторное возбуж­дение при органическом поражении ЦНС, психопатоподобном синдроме);

2)    дисфории.

Дозировка: дошкольникам — 25 мг/сут, школьникам и подросткам — до 200 мг/сут. При в/м введении после инъекции 30 мин — постельный режим (ортостатический коллапс).

Форма выпуска: табл. по 25 мг, ампулы 2,5% раствора по 1 мл. Побочные явления:

1) экстрапирамидные расстройства (акинетико-гипотонический синдром), сонливость;

2)   сухость во рту, запоры;

3)   ортостатическая гипотония, тахикардия;

4)     агранулоцитоз.

Противопоказания:

1)   стойкая гипотония;

2)   заболевания печени, кроветворения;

3)   хроническая сердечно-сосудистая недостаточность;

4)    лактация.

Лекарственные взаимодействия:

Ингибиторы МАО снижают инактивацию тизерцина в печени, тем самым усиливают экстрапирамидные расстройства. Усиливает действие средств, уг­нетающих ЦНС, гипотензивных препаратов.

Трифтазин (стелазин, трифлуперазин)

Пиперазиновое производное фенотиазина Фармакокинетика: близка к таковой аминазина.

Обладает избирательным действием на продуктивную симптоматику. В малых дозах имеет стимулирующий эффект

Показания:

1)   галлюцинаторно-параноидный синдром;

2)   патологическое фантазирование;

3)   аутистический синдром;

4)   структурные нарушения мышления;

5)   дефицитарная симптоматика;

6)   психопатоподобное поведение с нарушениями влечений, мориоподобным синдромом.

Дозы: для дошкольников — 5 мг/сут, до 12 лет — 20-25 мг/сут, для подростков — 20-60 мг/сут.

Форма выпуска: табл. по 1 мг, 5 мг. Побочные явления:

1)   экстрапирамидные расстройства;

2)   свойственные другим нейролептикам, но редко, при больших дозах.

Противопоказания:

1)   беременность, лактация;

2)   повышенная чувствительность;

3)    нарушения функции печени;

4)   заболевания кроветворной системы;

5)   относительные: глаукома, аденома простаты, эпилепсия.

Лекарственное взаимодействие: потенцирует действие анальгетиков, снот­ворных, этанола. При сочетании с хлорпиперазинами — длительное бессоз­ нательное состояние.

Этаперазин (перфеназин, трилафон)

Хлорпиперазиновое производное фенотиазина. Фармакокинетика: близка к таковой аминазина.

Обладает антипсихотическим действием со стимулирующим эффектом, сильным противорвотным, противоикотным действием и противозудным.

Показания:

1)   вербальный галлюциноз;

2)   дефицитарная симптоматика при шизофрении;

3)   заторможенность, субступор, апатоабулия;

4)   кожный зуд, икота.

Дозы: дошкольникам — 8 мг/сут, школьникам и подросткам — до 50-60 мг/сут. В малых дозах оказывает стимулирующий эффект, в больших — антипсихотический.

Побочные явления: менее выраженные экстрапирамидные расстройства; остальные, свойственные нейролептикам — редко.

Противопоказания: нарушения функции печени, почек, кроветворной си­стемы; болезни сердца.

Лекарственное взаимодействие: усиливает действие анальгетиков, хоро­шо сочетается с антипаркинсоническими средствами.

Френолон (метафеназин)

Пиперазиновое производное фенотиазина. Фармакокинетика: подобна аминазину.

Психотропный эффект — активирующий, седативный и транквилизиру­ ющий; слабый — антипсихотический.

Показания:

1)   ступорозные и субступорозные состояния различной этиологии;

2)   астенодепрессивный синдром;

3)   кататонический ступор с отказом от еды;

4)   олигофрения с брадипсихией, вялостью, безынициативностью.

Побочные явления: очень незначительные, препарат малотоксичен, поэтому может использоваться у пожилых и соматически ослабленных. Редко воз­никают экстрапирамидные расстройства, возможны бессонница, крапивница, лейкопения.

классы лекарств (продолжение) — предыдущая | следующая — классы лекарств (продолжение)
Содержание. Э.Г.Эйдмиллер. Детская психиатрия