Ларгактил (аминазин, хлорпромазин)
Производное фенотиазина.
Оказывает общее антипсихотическое действие, купируя психомоторное возбуждение, имеет седативный и противорвотный эффект, антихолинергическое и симпатиколитическое влияние.
Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ, связывается с белками крови 98%. Биодоступность при внутримышечном введении 50%. Проникает через ГЭБ (в ЦНС концентрация больше, чем в плазме крови) и через плацентарный барьер. Т ‘ / 2 = 15~30 ч, до 100 ч. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием более 160 метаболитов. В сутки выводится не более 20% принятой дозы, следы обнаруживаются через 12 мес после отмены. Седативный эффект — через 15 мин после внутримышечного введения, через 2 ч при приеме per os.
Фармакодинамика:
1) купирует психомоторное возбуждение, галлюцинации и бред;
2) противорвотное;
3) снижает температуру тела, тонус скелетных мышц и артериальное давление;
4) антигистаминное;
5) противоабстинентное;
6) потенцирует барбитураты;
7) депрессогенное.
Дозы: 25-150 мг/сут.
Форма выпуска: драже по 25 мг, 50 мг, 100 мг; 2,5% раствор в ампулах по 1 мл.
Побочные эффекты:
1) седация, ранние дискинезии, экстрапирамидный синдром, поздние дискинезии;
2) ортостатическая гипотензия;
3) сухость во рту, запоры, задержка мочеиспускания;
4) импотенция, аменорея, ожирение;
5) дерматит, лейкопения, желтуха.
Противопоказания:
1) глаукома;
2) аденома простаты;
3) повышенная чувствительность;
4) болезни печени, почек, сердца;
5) паркинсонизм;
6) эпилепсия;
7) сахарный диабет.
Лекарственное взаимодействие: усиливает действие опиатов, противокашлевых, морфина, антигистаминных, барбитуратов, транквилизаторов, этанола. Леводопа подавляет действие аминазина.
Усиливает действие гипотензивных средств.
Усиление побочных холинолитических свойств с антидепрессантами, атропином, антипаркинсоническими средствами.
Тизерцин (левомепромазин)
Нейролептик фенотиазинового ряда.
Фармакокинетика: максимальная концентрация при приеме внутрь че рез 1-3 ч, в/м — через 30-90 мин. T f / 2 = 15-78 ч. Выводится с мочой и калом.
Имеет антипсихотическое, седативное и незначительное антидепрессивное действие.
Купирует психомоторное возбуждение.
Обладает противорвотным, антигистаминным, анальгезирующим и сильным гипотензивным действием.
Показания:
1) психомоторное возбуждение различной этиологии (мания при МДП, галлюцинаторный и параноидный синдромы, делирий, психомоторное возбуждение при органическом поражении ЦНС, психопатоподобном синдроме);
2) дисфории.
Дозировка: дошкольникам — 25 мг/сут, школьникам и подросткам — до 200 мг/сут. При в/м введении после инъекции 30 мин — постельный режим (ортостатический коллапс).
Форма выпуска: табл. по 25 мг, ампулы 2,5% раствора по 1 мл. Побочные явления:
1) экстрапирамидные расстройства (акинетико-гипотонический синдром), сонливость;
2) сухость во рту, запоры;
3) ортостатическая гипотония, тахикардия;
4) агранулоцитоз.
Противопоказания:
1) стойкая гипотония;
2) заболевания печени, кроветворения;
3) хроническая сердечно-сосудистая недостаточность;
4) лактация.
Лекарственные взаимодействия:
Ингибиторы МАО снижают инактивацию тизерцина в печени, тем самым усиливают экстрапирамидные расстройства. Усиливает действие средств, угнетающих ЦНС, гипотензивных препаратов.
Трифтазин (стелазин, трифлуперазин)
Пиперазиновое производное фенотиазина Фармакокинетика: близка к таковой аминазина.
Обладает избирательным действием на продуктивную симптоматику. В малых дозах имеет стимулирующий эффект
Показания:
1) галлюцинаторно-параноидный синдром;
2) патологическое фантазирование;
3) аутистический синдром;
4) структурные нарушения мышления;
5) дефицитарная симптоматика;
6) психопатоподобное поведение с нарушениями влечений, мориоподобным синдромом.
Дозы: для дошкольников — 5 мг/сут, до 12 лет — 20-25 мг/сут, для подростков — 20-60 мг/сут.
Форма выпуска: табл. по 1 мг, 5 мг. Побочные явления:
1) экстрапирамидные расстройства;
2) свойственные другим нейролептикам, но редко, при больших дозах.
Противопоказания:
1) беременность, лактация;
2) повышенная чувствительность;
3) нарушения функции печени;
4) заболевания кроветворной системы;
5) относительные: глаукома, аденома простаты, эпилепсия.
Лекарственное взаимодействие: потенцирует действие анальгетиков, снотворных, этанола. При сочетании с хлорпиперазинами — длительное бессоз нательное состояние.
Этаперазин (перфеназин, трилафон)
Хлорпиперазиновое производное фенотиазина. Фармакокинетика: близка к таковой аминазина.
Обладает антипсихотическим действием со стимулирующим эффектом, сильным противорвотным, противоикотным действием и противозудным.
Показания:
1) вербальный галлюциноз;
2) дефицитарная симптоматика при шизофрении;
3) заторможенность, субступор, апатоабулия;
4) кожный зуд, икота.
Дозы: дошкольникам — 8 мг/сут, школьникам и подросткам — до 50-60 мг/сут. В малых дозах оказывает стимулирующий эффект, в больших — антипсихотический.
Побочные явления: менее выраженные экстрапирамидные расстройства; остальные, свойственные нейролептикам — редко.
Противопоказания: нарушения функции печени, почек, кроветворной системы; болезни сердца.
Лекарственное взаимодействие: усиливает действие анальгетиков, хорошо сочетается с антипаркинсоническими средствами.
Френолон (метафеназин)
Пиперазиновое производное фенотиазина. Фармакокинетика: подобна аминазину.
Психотропный эффект — активирующий, седативный и транквилизиру ющий; слабый — антипсихотический.
Показания:
1) ступорозные и субступорозные состояния различной этиологии;
2) астенодепрессивный синдром;
3) кататонический ступор с отказом от еды;
4) олигофрения с брадипсихией, вялостью, безынициативностью.
Побочные явления: очень незначительные, препарат малотоксичен, поэтому может использоваться у пожилых и соматически ослабленных. Редко возникают экстрапирамидные расстройства, возможны бессонница, крапивница, лейкопения.
классы лекарств (продолжение) — предыдущая | следующая — классы лекарств (продолжение)
Содержание. Э.Г.Эйдмиллер. Детская психиатрия
