Лепонекс (клозапин, азалептин)
Трициклическое производное дибензодиазепина.
Блокирует допаминовые рецепторы в ЦНС, оказывает периферическое и центральное холиноблокирующее действие.
Имеет антипсихотический, седативный, антигистаминный и антисеротониновый эффекты. Не вызывает экстрапирамидных расстройств и общего угнетения.
Фармакокинетика: всасывается при приеме внутрь до 90-95% независимо от приема пищи. Биодоступность — 50-60%. Максимальная концентра ция при приеме внутрь — через 2 ч. С белками крови связывается 95%. Пол ностью метаболизируется в печени. Т / 2 = 6-26 ч (в среднем 12 ч), поэтому назначается 2 раза в сутки. Выделяется 50% с мочой и 30% с калом в виде метаболитов.
Показания:
1) при шизофрении — мишень-синдромы: галлюцинации, бред, тревога, агрессивность, то есть аффективно-бредовой, аффективно-кататонический, гебефрнно-кататонический, полиморфный синдромы; действие — обрывающее; 2) нарушения поведения у детей и подростов с агрессивностью, психомоторной возбудимостью при олигофрении, психопатии, психопатоподобном синдроме.
Дозы с 25 мг до 400-600 мг с постепнным увеличением и последующим снижением.
Форма выпуска: табл. по 25 мг.
Побочные явления: риск возникновения при суточной дозе более 450 мг.
1) агранулоцитоз (в первые 18 нед), эозинофилия;
2) сонливость, усталость, головокружение, редко — акатизия, тремор;
3) сухость во рту, гипертермия, повышенное слюноотделение;
4) тахикардия, гипотония (ортостатическая), аритмия;
5) тошнота, рвота, запоры, задержка мочеиспускания;
6) ожирение, кожные реакции;
7) судорожный синдром.
Противопоказания:
1) агранулоцитоз;
2) алкогольный и токсический психоз;
3) коматозные состояния;
4) тяжелые заболевания печени, почек, сердца;
5) судорожный синдром.
Назначается в тех случаях, когда нет эффекта от лечения классическими нейролептиками (из-за опасности агранулоза).
Обязателен клинический анализ крови.
Нельзя назначать с препаратами, которые тоже вызывают гранулоцитопению, в частности с нейролептиками-депо.
Контроль крови 1-2 раза в месяц. Относительные противопоказания:
1) аденома простаты;
2) глаукома;
3) заболевания печени, почек, сердца;
4) лактация.
Лекарственные взаимодействия: потенцирует этанол, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики, антигистаминные средства, производные бенза-диазепина (гипотензия, остановка дыхания, коллапс), гипотензивные средства, подавляющие дыхание.
Зипрекса (оланзапин)
Препарат бензодиазепинового ряда.
Блокирует серотониновые, допаминовые и альфа-адренорецепторы, Н^гистаминовые адренорецепторы. Оказывает антипсихотическое, анксиолитическое, седативное действие.
Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ, пик концентрации при приеме внутрь через 5-8 ч. TV2 У ЛИЦ Д° 65 лет — 29-30 ч, старше 65 лет — 49-55 ч.
Метаболизируется в печени. Выводится почками. Показания:
мишень-синдромы: аффективно-бредовой, галлюцинаторно-бредовой при шизофрении (враждебность, подозрительность, эмоциональный и социальный аутизм).
Дозировка индивидуальная, начиная с 10 мг/сут и постепенно увеличи вая.
Форма выпуска: табл. по 5 мг, 10 мг. Побочные явления:
1) редко — экстрапирамидные расстройства, акатизия;
2) редко — поздние акатизии;
3) редко — повышение аппетита, запоры, тошнота;
4) редко — ортостатическая гипотензия, периферические отеки;
5) часто — увеличение массы тела, увеличение уровня пролактина в плазме;
6) редко — гинекомастия, галакторея.
Противопоказания:
1) повышенная чувствительность;
2) аденома простаты;
3) судорожный синдром;
4) глаукома;
5) поражения печени, почек;
6) беременность, лактация.
Лекарственные взаимодействия: усиливает действие этанола и других ней-ротропных препаратов, ослабляет эффект леводопы. Активированный уголь уменьшает абсорбцию зипрекса из ЖКТ.
Карбидин (дикарбин)
Производное индола.
Обладает антипсихотическим, антидепрессивным и адренолитическим дей ствием.
Психотропный эффект — быстро возникающий стимулирующий и мед ленно развивающийся антипсихотический.
Фармакокинетика не исследована.
Мишень-синдром: депрессивно-параноидный при шизофрении, алкоголь ный психоз.
Назначается после еды от 12,5 мг, постепенно до 75-150 мг/сут —• 400-600 мг/сут. У подростков максимальная суточная доза 75-100 мг в 3 при ема.
Форма выпуска: табл. по 25 мг.
Побочные явления: скованность, тремор рук, гиперкинезы. Противопоказания:
1) выраженные нарушения функции печени;
2) отравление опиоидными анальгетиками.
Лекарственные взаимодействия: усиливает действие опиоидных аналь гетиков, анестетиков.
Рисполепт(рисперидон)
Производное бензизоксазола.
Антагонист серотонинергических, D-дофаминергических, альфа-адренергических рецепторов, не оказывает действия на холинергические рецепторы.
Имеет антипсихотический эффект (бред, галлюцинации, автоматизмы), анксиолитический (уменьшает страх, агрессивность).
Фармакокинетика: всасывается полностью в ЖКТ. Пик концентрации — через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы 88%, частично метаболизируется с образованием активного метаболита. Устойчивый уровень — в течение 1 дня, метаболита — 4-5 дней. Через неделю выводится 70% с мочой, 14% — с калом. Т’/ 2 = 3 ч, активного метаболита — 24 ч.
Показания: продуктивная симптоматика и негативная симптоматика при шизофрении и других психозах.
Дозировка — 2-16 мг/сут в 1-2 приема.
Форма выпуска: табл. по 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг.
классы лекарств (продолжение) — предыдущая | следующая — классы лекарств (продолжение)
Содержание. Э.Г.Эйдмиллер. Детская психиатрия
