Препараты тетрациклической структуры
Лудиомил (мапротилин, ретинил, мапролу)
Производное антраценпропиламина. Имеет эффект выраженного реаптейка норадреналина, существенного адренолитического и незначительного холинолитического действия.
Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ, 88% связывается с белками крови. Может назначаться 1 раз в сутки. 60% выводится с мочой, 30% — с калом, более 90% метаболизируется.
Т1 /2 = 25-58ч.
Антидепрессант сбалансированного действия. Эффекты:
1) мощный тимоаналептический с анксиолитическим;
2) выраженный седативный;
3) слабый стимулирующий.
Мишень-синдромы:
1) депрессия с заторможенностью;
2) дистимия и тревожные состояния;
3) тревожная депрессия с ажитацией, то есть типичная циркулярная депрессия при МДП;
4) соматизированная и вегетативная депрессия;
5) ларвированная депрессия;
6) депрессия при психосоматических заболеваниях;
7) дисфории при психопатии;
8) депрессия с анестетическими и обсессивно-фобическими явлениями;
9) апатоадинамическая депрессия при простой форме шизофрении.
Суточная доза — 100-200 мг.
Эффект наступает быстрее, чем у классической триады трициклических АД, уже на 1-й неделе тимоаналептический и анксиолитический эффекты.
Хорошо сочетается в средних дозах с дезингибирующими нейролептиками (сульпирид, флушпирилен и др.).
Хорошо переносится больными в сравнении с трициклическими АД, так как имеет слабые холинолитические свойства.
Но возможны осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы, аллергические кожные реакции, которые встречаются в 2 раза чаще, чем у «классической триады».
Противопоказания имеет те же, что и трициклические АД. Может использоваться у детей, подростков, пожилых.
Миансерин (леривон, миансан, норвал, атимил и др.)
Производное дибензопиразиназепита.
Механизм действия не ясен. Не обладает реаптейком медиаторов, не ингибирует МАО.
Блокирует центральные пресинаптические адренорецепторы и вторично увеличивает высвобождение норадреналина, оказывает блокирующее действие на серотониновые рецепторы и некоторые гистаминовые и сильное периферическое серотонинлитическое влияние.
Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ, пик концентрации в крови через 2-3 ч. Биодоступность 30%. Т ‘ / 2 = 17-48 ч (в среднем 32 ч).
Терапевтическая концентрация достигается через 2-3 недели применения.
Метаболизируется в печени, выводится почками (20% — в неизмененном виде) и с желчью.
Относится к антидепрессантам-седатикам. По силе тимоаналептического эффекта уступает «классической триаде» и лудиомилу, близок по действию к пиразидолу, но обладает анксиолитическим и снотворным действием.
Относится к «малым» антидепрессантам. По спектру действия близок к азафену. У препарата довольно быстро наступают эффекты. Мишень-син дромы:
1) астенодепрессивный;
2) тревожно-депрессивный;
3) соматизированная депрессия.
Применяется в дозах 30-150 мг/сут однократно на ночь в соответствии с периодом полураспада и гипнотическим эффектом. Терапевтический эффект — на 1-2-й неделе, сначала анксиолитический, затем тимоаналептический. Обладает анальгезирующим действием.
Не обладает холинометическими и кардиотоксическими свойствами. Ос тальные побочные эффекты такие же, как у трициклических. Противопоказания аналогичны таковым у трициклических АД.
Миртазапин (мепипрезин, ремерон)
По химической структуре близок к миансерину.
Обладает смешанным норадреналин- и серотонинпозитивным действием и лишен адренолитических и холинолотических свойств, имеет умеренный антигистаминный эффект.
Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ, биодоступность 50%. Пик концентрации достигается при введении per os через 2 ч. Устойчивая кон центрация — через 3-5 дней приема. 85% препарата связывается с белками крови. Т ‘ / 2 = 20-40 ч. Полностью выводится через 4 дня, 85% — с мочой, 15% — с калом. Антидепрессант с седативным, анксиолитическим и гипнотическим эффектом.
Показания:
1) тревожные депрессии различного генеза;
2) униполярная эндогенная депрессия.
По общей эффективности не уступает амитриптилину, анафранилу, док-сепину, мапротилину, тразодону.
Средняя доза: 15-45 мг/сут — 60-80 мг/сут.
Назначается 1 раз в сутки на ночь. Эффект — на 2-3-й неделе. Хорошо переносится больными, Противопоказания: почечная и печеночная недостаточность, беременность.
Не сочетается с ингибиторами МАО.
Амоксапин (азедин, дефанил, демолокс, омнипресс и др.)
Тетрациклический дибензоксазепин, «родственник» нейролептика локса-пина.
Не имеет холинолитических и антигистаминных свойств. Преимуществен но действует на норадренергическую систему. Обладает дофаминоблокиру-ющей и адренолитической активностью, блокирует ряд серотонинергических рецепторов.
Показания:
1) ажитированные психотические депрессии;
2) депрессивно-бредовой синдром;
3) тревожные состояния различной этиологии.
Терапевтические дозы — 200-300 мг/сут. Т ‘ / 2 = 10 ч, эффект быстрее, чем у трициклических антидепрессантов (1-2-я недели).
Побочные явления:
1) экстрапирамидные (акатизия, дискинезии);
2) ортостатическая гипотензия;
3) запоры.
Препараты другой химической природы
Тразодон (триттикс, манеган, тразолан, трезин, триттико)
Имеет бициклическую структуру, производное триазолопиперидина. Бло кирует реаптейк серотонина (слабее других АД), адреноблокатор, имеет антисеротониновые и антигистаминные свойства (похож на миансерин). Не имеет холинолитического эффекта. Т’/ 2 = 5-10 ч. «Малый антидепрессант».
Эффекты: седативный, анксиолитический, антифобический, гипнотический, умеренный тимоаналептический.
Показания:
1) неглубокие тревожные депрессии различного генеза;
2) дисфории органического генеза;
3) соматизированная и ларвированная депрессия;
4) психосоматические заболевания.
Терапевтический эффект — на 1-2-й неделе. Суточная доза — 300— 600 мг. Имеет побочные эффекты, подобные трициклическим АД (сонливость, сухость во рту, снижение АД, аноргазмия, приапизм — требует отмены).
Нельзя применять у больных с инфарктом миокарда.
классы лекарств (продолжение) — предыдущая | следующая — классы лекарств (продолжение)
Содержание. Э.Г.Эйдмиллер. Детская психиатрия
