Классы лекарств (продолжение)

Препараты тетрациклической структуры

Лудиомил (мапротилин, ретинил, мапролу)

Производное антраценпропиламина. Имеет эффект выраженного реаптейка норадреналина, существенного адренолитического и незначительного холинолитического действия.

Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ, 88% связывается с бел­ками крови. Может назначаться 1 раз в сутки. 60% выводится с мочой, 30% — с калом, более 90% метаболизируется.

Т¹ /2 = 25-58ч.

Антидепрессант сбалансированного действия. Эффекты:

1)   мощный тимоаналептический с анксиолитическим;

2)   выраженный седативный;

3)   слабый стимулирующий.

Мишень-синдромы:

1)   депрессия с заторможенностью;

2)   дистимия и тревожные состояния;

3)   тревожная депрессия с ажитацией, то есть типичная циркулярная деп­рессия при МДП;

4)   соматизированная и вегетативная депрессия;

5)   ларвированная депрессия;

6)   депрессия при психосоматических заболеваниях;

7)   дисфории при психопатии;

8)   депрессия с анестетическими и обсессивно-фобическими явлениями;

9)   апатоадинамическая депрессия при простой форме шизофрении.

Суточная доза — 100-200 мг.

Эффект наступает быстрее, чем у классической триады трицикличес­ких АД, уже на 1-й неделе тимоаналептический и анксиолитический эф­фекты.

Хорошо сочетается в средних дозах с дезингибирующими нейролептиками (сульпирид, флушпирилен и др.).

Хорошо переносится больными в сравнении с трициклическими АД, так как имеет слабые холинолитические свойства.

Но возможны осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы, ал­лергические кожные реакции, которые встречаются в 2 раза чаще, чем у «клас­сической триады».

Противопоказания имеет те же, что и трициклические АД. Может использоваться у детей, подростков, пожилых.

Миансерин (леривон, миансан, норвал, атимил и др.)

Производное дибензопиразиназепита.

Механизм действия не ясен. Не обладает реаптейком медиаторов, не ингибирует МАО.

Блокирует центральные пресинаптические адренорецепторы и вторично увеличивает высвобождение норадреналина, оказывает блокирующее действие на серотониновые рецепторы и некоторые гистаминовые и сильное перифе­рическое серотонинлитическое влияние.

Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ, пик концентрации в крови через 2-3 ч. Биодоступность 30%. Т ‘ / ₂ = 17-48 ч (в среднем 32 ч).

Терапевтическая концентрация достигается через 2-3 недели примене­ния.

Метаболизируется в печени, выводится почками (20% — в неизмененном виде) и с желчью.

Относится к антидепрессантам-седатикам. По силе тимоаналептического эффекта уступает «классической триаде» и лудиомилу, близок по дей­ствию к пиразидолу, но обладает анксиолитическим и снотворным действием.

Относится к «малым» антидепрессантам. По спектру действия близок к азафену. У препарата довольно быстро наступают эффекты. Мишень-син­ дромы:

1)  астенодепрессивный;

2)   тревожно-депрессивный;

3)    соматизированная депрессия.

Применяется в дозах 30-150 мг/сут однократно на ночь в соответствии с периодом полураспада и гипнотическим эффектом. Терапевтический эф­фект — на 1-2-й неделе, сначала анксиолитический, затем тимоаналептический. Обладает анальгезирующим действием.

Не обладает холинометическими и кардиотоксическими свойствами. Ос­ тальные побочные эффекты такие же, как у трициклических. Противопока­зания аналогичны таковым у трициклических АД.

Миртазапин (мепипрезин, ремерон)

По химической структуре близок к миансерину.

Обладает смешанным норадреналин- и серотонинпозитивным действием и лишен адренолитических и холинолотических свойств, имеет умеренный антигистаминный эффект.

Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ, биодоступность 50%. Пик концентрации достигается при введении per os через 2 ч. Устойчивая кон­ центрация — через 3-5 дней приема. 85% препарата связывается с белками крови. Т ‘ / ₂ ⁼ 20-40 ч. Полностью выводится через 4 дня, 85% — с мочой, 15% — с калом. Антидепрессант с седативным, анксиолитическим и гипно­тическим эффектом.

Показания:

1)  тревожные депрессии различного генеза;

2)   униполярная эндогенная депрессия.

По общей эффективности не уступает амитриптилину, анафранилу, док-сепину, мапротилину, тразодону.

Средняя доза: 15-45 мг/сут — 60-80 мг/сут.

Назначается 1 раз в сутки на ночь. Эффект — на 2-3-й неделе. Хорошо переносится больными, Противопоказания: почечная и печеночная недостаточность, беременность.

Не сочетается с ингибиторами МАО.

Амоксапин (азедин, дефанил, демолокс, омнипресс и др.)

Тетрациклический дибензоксазепин, «родственник» нейролептика локса-пина.

Не имеет холинолитических и антигистаминных свойств. Преимуществен­ но действует на норадренергическую систему. Обладает дофаминоблокиру-ющей и адренолитической активностью, блокирует ряд серотонинергических рецепторов.

Показания:

1)  ажитированные психотические депрессии;

2)   депрессивно-бредовой синдром;

3)   тревожные состояния различной этиологии.

Терапевтические дозы — 200-300 мг/сут. Т ‘ / ₂ ⁼ 10 ч, эффект быстрее, чем у трициклических антидепрессантов (1-2-я недели).

Побочные явления:

1)  экстрапирамидные (акатизия, дискинезии);

2)   ортостатическая гипотензия;

3)    запоры.

Препараты другой химической природы

Тразодон (триттикс, манеган, тразолан, трезин, триттико)

Имеет бициклическую структуру, производное триазолопиперидина. Бло­ кирует реаптейк серотонина (слабее других АД), адреноблокатор, имеет антисеротониновые и антигистаминные свойства (похож на миансерин). Не имеет холинолитического эффекта. Т’/ ₂ ⁼ 5-10 ч. «Малый антидепрессант».

Эффекты: седативный, анксиолитический, антифобический, гипнотичес­кий, умеренный тимоаналептический.

Показания:

1)   неглубокие тревожные депрессии различного генеза;

2)   дисфории органического генеза;

3)   соматизированная и ларвированная депрессия;

4)   психосоматические заболевания.

Терапевтический эффект — на 1-2-й неделе. Суточная доза — 300— 600 мг. Имеет побочные эффекты, подобные трициклическим АД (сонливость, сухость во рту, снижение АД, аноргазмия, приапизм — требует отмены).

Нельзя применять у больных с инфарктом миокарда.

классы лекарств (продолжение) — предыдущая | следующая — классы лекарств (продолжение)
Содержание. Э.Г.Эйдмиллер. Детская психиатрия