Дофаминергические антидепрессанты

Аминептин (сюрвектор)

Блокирует реаптейк дофамина, а в высоких дозах — и серотонина. Не имеет холинолитических свойств.

Фармакокинетика: Т ‘ / ₂ ⁼ 24 ч, эффект — к концу 1-й недели. Облада­ет тимоаналептическими и стимулирующим эффектом.

Показания:

1)  депрессия с заторможенностью;

2)   ипохондрическая и обсессивная симптоматика.

Средняя терапевтическая доза — 100-300 мг/сут. Хорошо переносится. Провоцирует возникновение фурункулеза, вызывает аллергический гепатит, диспептические расстройства, нарушения половой функции.

Противопоказания:

1)   хорея Гентингтона;

2)   почечная и печеночная недостаточность;

3)   комбинация с ингибиторами МАО.

Номифензин (аливал, пситон, меритал и др.)

Бициклическое производное изохинолина.

Сильный блокатор реаптейка дофамина и норадреналина. Обладает антигистаминным и холинолитическим действием, оказывает умеренный адренолитический эффект.

Фармакокинетика: Т ‘ / ₂ ⁼ 2-4 ч, требует частого введения. Эффекты: стимулирующий, тимоаналептический. Показания: депрессия с заторможенностью, астения, апатия. Улучшение — к концу 1-й недели.

Обладает антипаркинсоническими свойствами. Терапевтическая доза — 50-200 мг/сут. Побочные действия:

1)  ажитация, бессонница, акатизия;

2)   тошнота, тахикардия;

3)   гепато- и гемотоксические эффекты (гемолитическая анемия).

Буприон (велбутрин, амфебутамон)

Моноциклический фенилминокетон (сходен с амфетамином). Блокирует реаптейк дофамина. При длительном применении оказывает стимулирующее норадренергическое действие.

Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ, пик концентрации — че­рез 2 ч при приеме per os. T ‘ / ₂ = 8-24 ч. 87% выводится почками, 10% — с желчью.

Обладает тимоаналептическим и стимулирующим действием, но уступа­ет мелипрамину.

Показания:

1)   эндогенная депрессия с заторможенностью, резистентная к препаратам другого действия;

2)  депрессия с нарушениями влечений, ипохондрией, обсессивно-фобичес-кими явлениями;

3)   профилактика обострений;

4)   гипердинамический синдром у детей;

5)   синдром «хронической усталости»;

6)   паркинсонизм;

7)   токсикомания.

Улучшение — к концу 1-й недели. Средняя доза 300-450 мг/сут. Хорошо переносится. Отсутствуют холинолитический, гипотензивный, кардиотоксический побочный эффекты. Не дает увеличения массы тела, поло­вых дисфункций.

При передозировке — гиперстимуляция в виде бессонницы, тремора, го­ловокружения, потливости, сухости во рту, акатизии, запоров, галактореи, обо­стрения психоза, судорожного синдрома.

Противопоказания:

1)эпилепсия;

2)булимия или анорексия;

3)ингибиторы М А О и леводопа.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)

Фармакологическое действие — угнетение дезаминирования моноаминов (центральных медиаторов), при этом усиливается выброс моноаминов ЦНС и в периферической нервной системе.

Длительность эффекта у разных препаратов неодинакова (необратимое угнетение дезаминирования, то есть моноаминоксидазы, или короткий обра­тимый эффект).

Первые — более токсичны, из-за чего было сокращено их применение в 70-е годы. Однако исследования последних лет показали, что при со­блюдении диетических ограничений и нежелательных комбинаций с дру­гими препаратами они высокоэффективны при:

1) резистентных к трициклическим АД типичных эндогенных депрес­сиях;

2)    атипичных депрессиях;

3)    панических реакциях;

4)    невралгиях и фантомных болях;

5)   депрессиях с обсессивно-фобической симптоматикой.

Появились препараты, избирательно воздействующие на ингибиторы МАО типа А — ответственны за ингибирование в центральных структурах мозга и за возникновение тираминовых и симпатомиметических прессорных реак­ций. Ингибиторы МАО типа Б (место действия — стенка кишки) препят­ствуют всасыванию большого количества биогенных аминов из пищевых про­дуктов.

Первые (типа А) — усиливают действие серотонина и дофамина, более эффективны при депрессиях. В настоящее время синтезировано большое ко­ личество короткодействующих (обратимых) ингибиторов МАО типа А, с ми­ нимальным количеством возможных осложнений.

Психотропное действие: преобладание стимулирующего над тимоаналеп-тическим, то есть ингибиторы МАО — антидепрессанты-стимуляторы.

Однако при некоторых состояниях (фобическая тревога, агарофобия, па­ ническая реакция) оказывают анксиолитический эффект.

Эффективны при послеродовых астенических депрессиях.

При типичных эндогенных депрессиях эффективность ниже, чем у три-циклических АД, но могут применяться в случаях, резистентных к другим препаратам.

Ингибиторы МАО необратимого действия

У препаратов этой группы в спектре действия отчетливо преобладает стимулирующий эффект над тимоаналептическим, то есть это антидепрес­санты-стимуляторы, переходные между тимоаналептиками и психостиму­ ляторами. Их терапевтическая активность прямо коррелирует со степенью угнетения фермента МАО, поэтому они должны использоваться в достаточ­но больших дозах.

Вызывает выраженные побочные эффекты и тяжелые реакции взаимодей­ствия с трициклическими АД и серотонинергическими АД.

Нуредал (ниаламид, ниамид, новазид) Производное гидразина.

По стимулирующему эффекту сильнее мелипрамина, по тимоаналептическому эффекту близок к «малым» антидепрессантам.

Показания:

1)   неглубокие депрессии с вялостью, заторможенностью, астенией;

2)   апатоабулический синдром при шизофрении;

3)   обсессивно-фобические расстройства;

4)   панические реакции и дистимия;

5)    булимия;

6)   невралгия тройничного нерва.

Терапевтическая доза постепенно наращивается от 25 мг до 300-400 мг/сут. Улучшение на 2-3-й неделе (психостимулирующий эффект) еще без доста­ точного антидепрессивного, то есть возникает опасность обострения суицид­ ных тенденций.

классы лекарств (продолжение) — предыдущая | следующая — классы лекарств (продолжение)
Содержание. Э.Г.Эйдмиллер. Детская психиатрия