Классы лекарств (продолжение)

Транксен

Бензодиазепин длительного действия с выраженным анксиолитическим эффектом. Оказывает седативное, снотворное, противосудорожное и миорелаксирующее действие.

Фармакокинетика: максимальная концентрация в крови — через 45-60 мин при приеме per os. Биодоступность около 100%. Т ‘ / ₂ = 35 ч.

Показания:

1) состояние тревоги разной этиологии, депрессивно-тревожный синдром;

2)   профилактика делирия у больных хроническим алкоголизмом. Дозы: 25-100 мг/сут, у пожилых — половина дозы.

Форма выпуска: табл. по 5 мг, 10 мг. Побочные эффекты:

1) сонливость, мышечная гипотония, опьянение; парадоксальные реак­ции — раздражительность;

2)   тошнота, рвота;

3)    аллергические кожные высыпания.

Противопоказания:

1)  дыхательная недостаточность;

2)   первый триместр беременности;

3)   повышенная чувствительность;

4)   миастения.

Лекарственное взаимодействие: усиливает действие миорелаксантов и ней­ролептиков, потенцирует действие алкоголя.

Эстазолам

Тиазоловое производное бензодиазепина.

Оказывает анксиолитическое, снотворное, седативное, противосудорожное, слабое миорелаксирующее действие. Облегчает засыпание и углубляет сон.

Фармакокинетика: хорошо всасывается в ЖКТ. Метаболизируется в пе­ чени. TV ₂ ~ 17 ^ч— Выводится почками.

Показания:

1) неврозы с депрессивно-фобическим синдромом и повышенной возбуди­ мостью;

2)   неврозы с расстройствами сна;

3)   лечение эпилепсии. Дозировка: 4-6 мг/сут. Форма выпуска: табл. по 2 мг.

Побочные явления: сонливость, утомление, локомоторная атаксия. Противопоказания:

1)  миастения;

2)   дыхательная недостаточность;

3)   беременность;

4)   повышенная чувствительность;

5)   лекарственная зависимость.

Лекарственное взаимодействие: усиливает действие средств, угнетающих ЦНС.

Рудотель (мезапам, нобритем, медазепам)

Дневной транквилизатор бензодиазепинового ряда. Стимулирует GABA-рецепторы.

Имеет транквилизирующий и очень слабый седативный эффект. Стаби­лизирует физическую активность.

Фармакокинетика: всасывается 40-75% при приеме per os. Максималь­ ная концентрация в крови — через 1-2 ч. Полностью (99,8%) связывается с белками крови, метаболизируется в печени, выводится почками и кишечни­ком. Метаболиты активны. V /₂ = 20-176 ч (у ряда метаболитов — доль­ше), поэтому после отмены — последействие.

Показания:

1)  беспокойство, страхи непсихотической природы;

2)   психосоматические и психоактивные расстройства (мигрень, климакс, сердечно-сосудистые).

Дозировка: до 40 мг/сут. Форма выпуска: табл. по 10 мг. Побочные явления:

1)  усталость, головная боль, атаксия;

2)   импотенция, нарушения менструального цикла;

3)   гиповентиляция.

Противопоказания:

1)  миастения;

2)   повышеная чувствительность;

3)   нарушения функции печени, почек;

4)    лекарственная зависимость (легко формируется);

5)   беременность, лактация.

Лекарственное взаимодействие: потенцирует действие алкоголя, барби­туратов, снотворных, нейролептиков, антидепрессантов, наркотических ве­ществ.

Грандаксин (тофизопам)

Дневной транквилизатор (модификация диазепама)

Вызывает анксиолитический эффект, без седативного, миорелаксирующего и противосудорожного действия. Обладает вегетостабилизирующим действи­ ем, умеренным стимулирующим эффектом.

Фармакокинетика: быстро полностью всасывается в ЖКТ. Максималь­ ная концентрация в крови — через 2 ч. Не куму лиру ет в организме. Мета­ болиты неактивны. Выделяется с мочой, калом.

Т1/ ₂ = 6-8ч. Показания:

1)  неврозы, психопатии, сопровождающиеся напряжением, вегетативны­ ми расстройствами, страхами, апатией, навязчивостями;

2)    климакс;

3)   соматизированные депрессии;

4)   хронический алкоголизм, абстиненция, делирий;

5)   миастения и состояния с противопоказаниями к препаратам миорелак­сирующего характера со вторичными невротическими расстройствами.

Дозировка: суточная доза до 300 мг/сут. Форма выпуска: табл. по 50 мг. Побочные явления:

1)   возбуждение, раздражительность, бессонница;

2)  тошнота, гастралгия;

3)   кожный зуд, энантема;

4)   синдром отмены — редко.

Противопоказания:

1) психозы, состояния с выраженным психомоторным возбуждением, аг­рессией;

2)   декомпенсация дыхательной недостаточности;

3)   беременность, лактация;

4)   повышенная чувствительность;

5)   глубокая депрессия.

Лекарственное взаимодействие: усиливает депрессивное действие средств, угнетающих ЦНС.

Гидроксизин

Производное пиперазина.

Анксиолитическое, седативное, антигистаминное, холинолитическое, противорвотное, анальгезирующее действие.

Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концент­ рация в крови — через 2-3 ч. Метаболизируется и выводится с мочой. V/₂ = 6-8 ч.

Показания:

1)  тревожные состояния и страхи невротического и органического генеза;

2)   кожные заболевания с зудом.

Дозировка: 200-400 мг/сут. Детям до 6 лет — 50 мг/сут, старше б лет — 50-100 мг/сут.

Форма выпуска: табл. по 10 мг, 25 мг. Побочные явления:

1)  утомляемость, сонливость, атаксия;

2)     тахикардия;

3)   кожная сыпь;

4)   сухость слизистых.

Противопоказания:

1)   порфирия;

2)   аденома простаты;

3)     глаукома;

4)   беременность, лактация;

5)   повышенная чувствительность.

Лекарственное взаимодействие: усиливает препараты, угнетающие ЦНС (барбитураты, наркотические, этанол, антигистаминные, нейролептики, анти­депрессанты).

Мебикар

Синтезирован в СССР.

Производное бициклических полиамидов.

Не имеет снотворного, миорелаксирующего эффекта, не нарушает вни­мания.

Является «дневным транквилизатором». Показания:

1)  тревожные, тревожно-депрессивные состояния;

2)   фобии и навязчивости;

3)   никотиновая абстиненция;

4)   нервно-вегетативные расстройства при ЧМТ;

5)   побочные эффекты психотропных средств (нейролептиков, бензодиазепинов).

Имеет незначительную токсичность.

Побочные эффекты: кожные аллергические реакции Дозировка: 0,3-1,8 г/сут.

классы лекарств (продолжение) — предыдущая | следующая — классы лекарств (продолжение)
Содержание. Э.Г.Эйдмиллер. Детская психиатрия