Транксен
Бензодиазепин длительного действия с выраженным анксиолитическим эффектом. Оказывает седативное, снотворное, противосудорожное и миорелаксирующее действие.
Фармакокинетика: максимальная концентрация в крови — через 45-60 мин при приеме per os. Биодоступность около 100%. Т ‘ / 2 = 35 ч.
Показания:
1) состояние тревоги разной этиологии, депрессивно-тревожный синдром;
2) профилактика делирия у больных хроническим алкоголизмом. Дозы: 25-100 мг/сут, у пожилых — половина дозы.
Форма выпуска: табл. по 5 мг, 10 мг. Побочные эффекты:
1) сонливость, мышечная гипотония, опьянение; парадоксальные реакции — раздражительность;
2) тошнота, рвота;
3) аллергические кожные высыпания.
Противопоказания:
1) дыхательная недостаточность;
2) первый триместр беременности;
3) повышенная чувствительность;
4) миастения.
Лекарственное взаимодействие: усиливает действие миорелаксантов и нейролептиков, потенцирует действие алкоголя.
Эстазолам
Тиазоловое производное бензодиазепина.
Оказывает анксиолитическое, снотворное, седативное, противосудорожное, слабое миорелаксирующее действие. Облегчает засыпание и углубляет сон.
Фармакокинетика: хорошо всасывается в ЖКТ. Метаболизируется в пе чени. TV 2 ~ 17 ч— Выводится почками.
Показания:
1) неврозы с депрессивно-фобическим синдромом и повышенной возбуди мостью;
2) неврозы с расстройствами сна;
3) лечение эпилепсии. Дозировка: 4-6 мг/сут. Форма выпуска: табл. по 2 мг.
Побочные явления: сонливость, утомление, локомоторная атаксия. Противопоказания:
1) миастения;
2) дыхательная недостаточность;
3) беременность;
4) повышенная чувствительность;
5) лекарственная зависимость.
Лекарственное взаимодействие: усиливает действие средств, угнетающих ЦНС.
Рудотель (мезапам, нобритем, медазепам)
Дневной транквилизатор бензодиазепинового ряда. Стимулирует GABA-рецепторы.
Имеет транквилизирующий и очень слабый седативный эффект. Стабилизирует физическую активность.
Фармакокинетика: всасывается 40-75% при приеме per os. Максималь ная концентрация в крови — через 1-2 ч. Полностью (99,8%) связывается с белками крови, метаболизируется в печени, выводится почками и кишечником. Метаболиты активны. V /2 = 20-176 ч (у ряда метаболитов — дольше), поэтому после отмены — последействие.
Показания:
1) беспокойство, страхи непсихотической природы;
2) психосоматические и психоактивные расстройства (мигрень, климакс, сердечно-сосудистые).
Дозировка: до 40 мг/сут. Форма выпуска: табл. по 10 мг. Побочные явления:
1) усталость, головная боль, атаксия;
2) импотенция, нарушения менструального цикла;
3) гиповентиляция.
Противопоказания:
1) миастения;
2) повышеная чувствительность;
3) нарушения функции печени, почек;
4) лекарственная зависимость (легко формируется);
5) беременность, лактация.
Лекарственное взаимодействие: потенцирует действие алкоголя, барбитуратов, снотворных, нейролептиков, антидепрессантов, наркотических веществ.
Грандаксин (тофизопам)
Дневной транквилизатор (модификация диазепама)
Вызывает анксиолитический эффект, без седативного, миорелаксирующего и противосудорожного действия. Обладает вегетостабилизирующим действи ем, умеренным стимулирующим эффектом.
Фармакокинетика: быстро полностью всасывается в ЖКТ. Максималь ная концентрация в крови — через 2 ч. Не куму лиру ет в организме. Мета болиты неактивны. Выделяется с мочой, калом.
Т1/ 2 = 6-8ч. Показания:
1) неврозы, психопатии, сопровождающиеся напряжением, вегетативны ми расстройствами, страхами, апатией, навязчивостями;
2) климакс;
3) соматизированные депрессии;
4) хронический алкоголизм, абстиненция, делирий;
5) миастения и состояния с противопоказаниями к препаратам миорелаксирующего характера со вторичными невротическими расстройствами.
Дозировка: суточная доза до 300 мг/сут. Форма выпуска: табл. по 50 мг. Побочные явления:
1) возбуждение, раздражительность, бессонница;
2) тошнота, гастралгия;
3) кожный зуд, энантема;
4) синдром отмены — редко.
Противопоказания:
1) психозы, состояния с выраженным психомоторным возбуждением, агрессией;
2) декомпенсация дыхательной недостаточности;
3) беременность, лактация;
4) повышенная чувствительность;
5) глубокая депрессия.
Лекарственное взаимодействие: усиливает депрессивное действие средств, угнетающих ЦНС.
Гидроксизин
Производное пиперазина.
Анксиолитическое, седативное, антигистаминное, холинолитическое, противорвотное, анальгезирующее действие.
Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концент рация в крови — через 2-3 ч. Метаболизируется и выводится с мочой. V/2 = 6-8 ч.
Показания:
1) тревожные состояния и страхи невротического и органического генеза;
2) кожные заболевания с зудом.
Дозировка: 200-400 мг/сут. Детям до 6 лет — 50 мг/сут, старше б лет — 50-100 мг/сут.
Форма выпуска: табл. по 10 мг, 25 мг. Побочные явления:
1) утомляемость, сонливость, атаксия;
2) тахикардия;
3) кожная сыпь;
4) сухость слизистых.
Противопоказания:
1) порфирия;
2) аденома простаты;
3) глаукома;
4) беременность, лактация;
5) повышенная чувствительность.
Лекарственное взаимодействие: усиливает препараты, угнетающие ЦНС (барбитураты, наркотические, этанол, антигистаминные, нейролептики, антидепрессанты).
Мебикар
Синтезирован в СССР.
Производное бициклических полиамидов.
Не имеет снотворного, миорелаксирующего эффекта, не нарушает внимания.
Является «дневным транквилизатором». Показания:
1) тревожные, тревожно-депрессивные состояния;
2) фобии и навязчивости;
3) никотиновая абстиненция;
4) нервно-вегетативные расстройства при ЧМТ;
5) побочные эффекты психотропных средств (нейролептиков, бензодиазепинов).
Имеет незначительную токсичность.
Побочные эффекты: кожные аллергические реакции Дозировка: 0,3-1,8 г/сут.
классы лекарств (продолжение) — предыдущая | следующая — классы лекарств (продолжение)
Содержание. Э.Г.Эйдмиллер. Детская психиатрия