Классы лекарств (продолжение)

Транквилизаторы

Транквилизаторами называют лекарства различной химической струк­туры, обладающие способностью устранять отрицательные эмоции («транквилизировать» — делать спокойным).

Началом истории современных транквилизаторов считается введение в  клиническую практику синтезированного в 1955 г. мепробамата.

В   настоящее время в лечебной работе используют более 50 транквили­заторов.

Все многообразие клинического воздействия транквилизаторов можно рассматривать в двух направлениях.

1)  психотропная активность;

2)   снотворная, вегетотропная, миорелаксирующая и противосудорожная активность.

Эти эффекты проявляются у любого здорового человека. Классификация транквилизаторов базируется в основном на химическом строении. Наиболее распространена и безопасна группа бензодиазепинов. Под психотропной активностью подразумевается:

1)   противотревожное (анксиолитическое) действие;

2)   эйтимизирующее действие;

3)    транквилизирующее действие;

4)   седативное действие.

По нарастанию противотревожного действия препараты бензодиазе-пинового ряда могут быть распределены в следующей последовательности:

Клоназепам — нитразепам — нозепам — хлозепид — мебикар — мезапам — диазепам — феназепам.

По нарастанию противосудорожного эффекта:

Мебикар — мезапам — нозепам — хлозепид — нитразепам — феназе-пам — клоназепам.

По нарастанию седативного эффекта:

Нозепам — мезапам — мебикар — нитразепам — клоназепам — хлозе­ пид — диазепам — феназепам.

По нарастанию снотворного эффекта:

Нозепам — клоназепам — хлозепид — диазепам — нитрозепам — фе­ назепам.

У мебикара и мезапама снотворный эффект отсутствует.

Механизм  действия

В 70-е годы были обнаружены специфические бензодиазепиновые рецеп­ торы, высокое содержание которых в гиппокампе обеспечивает анксиолитический эффект, в коре — противосудорожный, в таламусе — седативныи, а миорелаксация вызвана блокированием полисинаптических рефлексов. В свою очередь бензодиазепиновые рецепторы повышают чувствительность к меди­аторам торможения.

Побочные эффекты

1. Усталость, сонливость, приступы головокружения, нарушение концен­трации внимания, атаксия, дизартрия — возникают в начале приема препа­рата и обычно исчезают через несколько дней или при уменьшении дозы.

2. При применении транквилизаторов более 2 месяцев может сформиро­ваться зависимость, особенно у токсикоманов и злоупотребляющих алкого­лем. Синдром отмены сопровождается тошнотой, рвотой, нарушениями чув­ствительности, приступами судорог.

3. Не показаны для назначения детям, так как вызывают формирование привыкания, зависимость.

Для безопасности терапии нужно соблюдать следующие условия: а) обоснованность назначения; б) максимальная длительность лечения — 6-8 недель; в) постепенное увеличение дозы; г) постепенное снижение препарата в течение 10-14 дней.

Атаракс

Производное пиперазина.

Оказывает седативныи и анксиолитический эффект.

Имеет противорвотное, антигистаминное и М-холиноблокирующее дей­ствие.

Не влияет на сердечно-сосудистую систему.

Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ; максимальная концент­рация через 2 ч при приеме per os.

Т’/ 2 = 12-20 ч, у детей — 7 ч. Показания:

1)   синдром абстиненции у алкоголиков;

2)   состояние тревоги, возбуждения при органическом поражении ЦНС;

3)   зуд при дерматите;

4) рвота и тревога в пред- и постоперационном периоде. Дозировка индивидуальная: от 25 мг до 300 мг/сут.

Побочные явления:

1)   сонливость;

2)тремор,судороги;

3)    сухость во рту.

Противопоказания:

1)   острая форма порфирии;

2)   беременность, лактация, роды;

3)   опухоль простаты;

4)   повышенная чувствительность;

5)   почечная недостаточность.

Усиливает действие алкоголя, барбитуратов, опиатов, транквилизаторов.

Апо-клоразепам

Производное бензодиазепина.

Имеет анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее, снотворное дей­ствие.

Повышает чувствительность специфических рецепторов (GABA-рецепторов) к медиатору торможения за счет возбуждения бензодиазепиновых рецепторов.

Фармакокинетика не исследована. Показания:

1)   невротические расстройства с тревогой, страхом, возбуждением;

2)   острая алкогольная интоксикация (в составе комбинированной тера­пии).

Суточная доза: 15-60 мг/сут. Первоначальный курс — 1 неделя.

Форма выпуска: капе, по 3,75 мг, 7,5 мг, 15 мг. Побочные действия:

1) сонливость, усталость, бессонница, галлюцинации, нарушение коорди­ нации, диплопия;

2)   сухость во рту, диспептические расстройства;

3)   артериальная гипотензия;

4)   преходящая сыпь.

Противопоказания:

1)   миастения;

2)   повышенная чувствительность.

3)   беременность, лактация;

4)      глаукома.

Не назначать людям до 18 лет и депрессивным больным. Усиливает действие алкоголя.

Нельзя совмещать с препаратами, угнетающими ЦНС.

Апо-лоразепам

Производное бензодиазепина.

Имеет анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и противосудо-рожное действие.

Механизм действия — как у всех бензодиазепинов. Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация при приеме внутрь через 2 ч. Т 1 / 2 = 16-20 ч. 88% выводится с мочой. Показания:

1)  невроз со страхом, тревогой, беспокойством, напряжением;

2)   тревога и напряжение повседневной жизни.

Суточная доза — 1-4 мг. Первоначальный курс — не более 7 дней. Форма выпуска — табл. по 0,5 мг, 1 мг, 2 мг.

Побочные эффекты:

1) сонливость, заторможенность, дезориентация, депрессия;

2)   зуд.

Противопоказания: 1) миастения;

2)     глаукома;

3)   повышенная чувствительность;

4)   депрессии;

5)   возраст до 18 лет;

6)   беременость, лактация.

Необходим контроль анализа крови, функции печени и почек. При длительном приеме развивается привыкание.

Усиливает действие алкоголя и средств, угнетающих ЦНС.

классы лекарств (продолжение) — предыдущая | следующая — классы лекарств (продолжение)
Содержание. Э.Г.Эйдмиллер. Детская психиатрия