Транквилизаторы
Транквилизаторами называют лекарства различной химической структуры, обладающие способностью устранять отрицательные эмоции («транквилизировать» — делать спокойным).
Началом истории современных транквилизаторов считается введение в клиническую практику синтезированного в 1955 г. мепробамата.
В настоящее время в лечебной работе используют более 50 транквилизаторов.
Все многообразие клинического воздействия транквилизаторов можно рассматривать в двух направлениях.
1) психотропная активность;
2) снотворная, вегетотропная, миорелаксирующая и противосудорожная активность.
Эти эффекты проявляются у любого здорового человека. Классификация транквилизаторов базируется в основном на химическом строении. Наиболее распространена и безопасна группа бензодиазепинов. Под психотропной активностью подразумевается:
1) противотревожное (анксиолитическое) действие;
2) эйтимизирующее действие;
3) транквилизирующее действие;
4) седативное действие.
По нарастанию противотревожного действия препараты бензодиазе-пинового ряда могут быть распределены в следующей последовательности:
Клоназепам — нитразепам — нозепам — хлозепид — мебикар — мезапам — диазепам — феназепам.
По нарастанию противосудорожного эффекта:
Мебикар — мезапам — нозепам — хлозепид — нитразепам — феназе-пам — клоназепам.
По нарастанию седативного эффекта:
Нозепам — мезапам — мебикар — нитразепам — клоназепам — хлозе пид — диазепам — феназепам.
По нарастанию снотворного эффекта:
Нозепам — клоназепам — хлозепид — диазепам — нитрозепам — фе назепам.
У мебикара и мезапама снотворный эффект отсутствует.
Механизм действия
В 70-е годы были обнаружены специфические бензодиазепиновые рецеп торы, высокое содержание которых в гиппокампе обеспечивает анксиолитический эффект, в коре — противосудорожный, в таламусе — седативныи, а миорелаксация вызвана блокированием полисинаптических рефлексов. В свою очередь бензодиазепиновые рецепторы повышают чувствительность к медиаторам торможения.
Побочные эффекты
1. Усталость, сонливость, приступы головокружения, нарушение концентрации внимания, атаксия, дизартрия — возникают в начале приема препарата и обычно исчезают через несколько дней или при уменьшении дозы.
2. При применении транквилизаторов более 2 месяцев может сформироваться зависимость, особенно у токсикоманов и злоупотребляющих алкоголем. Синдром отмены сопровождается тошнотой, рвотой, нарушениями чувствительности, приступами судорог.
3. Не показаны для назначения детям, так как вызывают формирование привыкания, зависимость.
Для безопасности терапии нужно соблюдать следующие условия: а) обоснованность назначения; б) максимальная длительность лечения — 6-8 недель; в) постепенное увеличение дозы; г) постепенное снижение препарата в течение 10-14 дней.
Атаракс
Производное пиперазина.
Оказывает седативныи и анксиолитический эффект.
Имеет противорвотное, антигистаминное и М-холиноблокирующее действие.
Не влияет на сердечно-сосудистую систему.
Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ; максимальная концентрация через 2 ч при приеме per os.
Т’/ 2 = 12-20 ч, у детей — 7 ч. Показания:
1) синдром абстиненции у алкоголиков;
2) состояние тревоги, возбуждения при органическом поражении ЦНС;
3) зуд при дерматите;
4) рвота и тревога в пред- и постоперационном периоде. Дозировка индивидуальная: от 25 мг до 300 мг/сут.
Побочные явления:
1) сонливость;
2)тремор,судороги;
3) сухость во рту.
Противопоказания:
1) острая форма порфирии;
2) беременность, лактация, роды;
3) опухоль простаты;
4) повышенная чувствительность;
5) почечная недостаточность.
Усиливает действие алкоголя, барбитуратов, опиатов, транквилизаторов.
Апо-клоразепам
Производное бензодиазепина.
Имеет анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее, снотворное действие.
Повышает чувствительность специфических рецепторов (GABA-рецепторов) к медиатору торможения за счет возбуждения бензодиазепиновых рецепторов.
Фармакокинетика не исследована. Показания:
1) невротические расстройства с тревогой, страхом, возбуждением;
2) острая алкогольная интоксикация (в составе комбинированной терапии).
Суточная доза: 15-60 мг/сут. Первоначальный курс — 1 неделя.
Форма выпуска: капе, по 3,75 мг, 7,5 мг, 15 мг. Побочные действия:
1) сонливость, усталость, бессонница, галлюцинации, нарушение коорди нации, диплопия;
2) сухость во рту, диспептические расстройства;
3) артериальная гипотензия;
4) преходящая сыпь.
Противопоказания:
1) миастения;
2) повышенная чувствительность.
3) беременность, лактация;
4) глаукома.
Не назначать людям до 18 лет и депрессивным больным. Усиливает действие алкоголя.
Нельзя совмещать с препаратами, угнетающими ЦНС.
Апо-лоразепам
Производное бензодиазепина.
Имеет анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и противосудо-рожное действие.
Механизм действия — как у всех бензодиазепинов. Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация при приеме внутрь через 2 ч. Т 1 / 2 = 16-20 ч. 88% выводится с мочой. Показания:
1) невроз со страхом, тревогой, беспокойством, напряжением;
2) тревога и напряжение повседневной жизни.
Суточная доза — 1-4 мг. Первоначальный курс — не более 7 дней. Форма выпуска — табл. по 0,5 мг, 1 мг, 2 мг.
Побочные эффекты:
1) сонливость, заторможенность, дезориентация, депрессия;
2) зуд.
Противопоказания: 1) миастения;
2) глаукома;
3) повышенная чувствительность;
4) депрессии;
5) возраст до 18 лет;
6) беременость, лактация.
Необходим контроль анализа крови, функции печени и почек. При длительном приеме развивается привыкание.
Усиливает действие алкоголя и средств, угнетающих ЦНС.
классы лекарств (продолжение) — предыдущая | следующая — классы лекарств (продолжение)
Содержание. Э.Г.Эйдмиллер. Детская психиатрия
