Классы лекарств (продолжение)

Амитриптилин (элавил, амизол, триптизол, эндеп, саротен ретард и др.)

Производное дегидробензоциклогептена.

Механизм действия — блокада реаптейка (обратного захвата) норадре­налина и серотонина 3:1.

Имеет мощное холинолитическое, адренолитическое и антигистаминное действие.

Фармакокинетика: похожа на таковую у мелипрамина. Имеет биодостпность при пероральном приеме 50%. Пик концентрации при приеме через рот через 1-2 ч, 90% связывается с белками крови. Выводится через почки в виде неактивных метаболитов.

Т’/ ₂  равен 9-25 ч.

Имеет тимоаналептический эффект, равный таковому у мелипрамина, и сильный седативный.

Мишень-синдром — тревожная депрессия эндогенного происхождения. Эффективен при обсессивно-фобическом синдроме, нервной анорексии, эну­резе, депрессиях другой нозологии. Можно назначать на ночь — регулиру­ет нарушения сна.

Форма выпуска: табл. по 25 мг, ампулы.

Терапевтическая доза — 150-200 мг в сутки. Седативное действие раз­ вивается быстрее тимоаналептического. Эффект наступает через 2-3 нед, сначала редуцируется ажитация, бессонница, тревога, а далее ослабевают сим­птомы депрессии.

Побочные эффекты обусловлены высокой холинолитической активностью и антигистаминным действием.

Противопоказания те же, что и у мелипрамина.

Потенцирует седативный и гипнотический эффекты нейролептиков, бензодиазепинов, барбитуратов и алкоголя.

У   детей с синдромом ММД (минимальная мозговая дисфункция), с ги­перактивным поведением и эмоциональной лабильностью (возможно, с обсессивно-фобическими проявлениями) назначают в дозе 6-12 мг 3-4 раза в  сутки; приводит к успокоению, большей усидчивости, продуктивности в за­нятиях. В комбинации с сонапаксом или галоперидолом показан детям, стра­дающим атонической формой олигофрении — упорядочивает поведение, улуч­шает коммуникации. В лечении детского аутизма может быть признан па­ тогенетическим средством. Суточная доза у дошкольников не более 37, 5 мг.

У  школьников — 50-62,5 мг, у подростков до 100 мг в сутки. Применя­ ется 3-6 раз в сутки.

Анафранил (кломипрамин, гидифен, хлоримипрамин и др.)

Близок по химической структуре к имипрамину.

По блокированию реаптейка норадреналина и серотонина превосходит и имипрамин, и амитриптилин, и ряд селективных ингибиторов обратного зах­вата серотонина.

Имеет выраженные холинолитические, адренолитические и антигистаминные эффекты.

Фармакокинетика: при пероральном приеме быстро всасывается и рас­пределяется по всему организму. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 ч. 90% препарата связывается с белками крови. Т ¹ / ₂ ⁼ 20-26 ч. Выводится через почки в виде метаболитов. Антидепрессивный эффект при достижении в крови концентрации 160-200 мкг/л.

Мишень-синдром — эндогенная классическая депрессия. Основной эф­ фект — тимоаналептический. Вместе с мелипрамином и амитриптилином входит в триаду эталонных классических «больших» антидепрессантов.

Кроме того, проявляет как стимулирующее, так и седативное действие, кото­рые соответственно меньше, чем у предыдущих препаратов.

Методика применения аналогична таковой у других членов триады. Форма выпуска: табл. по 25 мг. Суточные дозы широко варьируют от 25 мг до 250 мг в сутки. Эффект выявляется не ранее 10-14 дней с момента начала приема. Возмоможно применение капельно внутривенно.

Кроме того, препарат имеет выраженный противотревожный эффект, по­этому показан при депрессии с тревожным аффектом. Высокоэффективен в лечении депрессивно-параноидного синдрома различного генеза.

Высокоэффективен в лечении атипических невротических маскирован­ных депрессий. Редуцирует проявления навязчивостей, сенесто-ипохондрических переживаний. Оказывает благоприятный эффект при лечении деп­рессий, резистентных к другим препаратам.

Накоплен опыт лечения обсессивно-фобических и тревожных расстройств без депрессии. При этом эффект наступает значительно позднее, на 4-5-й неделе применения. Используется при этом в дозах 150-300 мг в сутки с мед­ленным наращиванием дозы.

Анафранил высокоэффективен в лечении тревожно-фобических или па­нических расстройств, являясь при этом препаратом выбора (положитель­ный результат у 75-90% больных с этими синдромами). Антипанический эффект наступает быстрее и при применении меньших доз, чем при лече­нии депрессии.

Он эффективен в лечении хронических алгических синдромов и нарко­лепсии.

Побочные эффекты обусловлены, как и у предыдущих препаратов, холинолитическими, адренолитическими и антигистаминными свойствами. Как правило, они связаны либо с передозировкой, либо сверхчувствительностью к препарату.

Противопоказания аналогичны таковым у мелипрамина и амитриптилина.

Герфонал (тримипрамин, сюрмонтил, сапилент)

По химической структуре сходен с мелипрамином и тизерцином. По фар­макологическим свойствам ближе к мелипрамину, но, в отличие от него, об­ладает способностью к блокаде обратного захвата дофамина и дофаминергических рецепторов. Лидирует в блокаде гистаминовых, мускариновых и адренергических рецепторов.

Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ, максимальная концентра­ция в плазме крови через 2-3 ч. 95% связывается с белками крови. Т ‘ / ₂ ⁼ Ю^—11ч. Достаточная терапевтическая концентрация достигается через 2-3 нед приема. Интенсивно разрушается в печени и выводится с мочой.

Терапевтическое действие: 1) тимоаналептическое (слабее, чем у препа­ратов «триады»); 2) седативное (ближе к тизерцину); 3) анксиолитическое.

классы лекарств (продолжение) — предыдущая | следующая — классы лекарств (продолжение)
Содержание. Э.Г.Эйдмиллер. Детская психиатрия